【作用機(jī)理】非那雄胺是一種合成的甾體類化合物,它是雄激素睪酮代謝成為雙氫睪酮過程中的細(xì)胞內(nèi)酶Ⅱ型5α-還原酶的特異性抑制劑。非那雄胺對(duì)雄激素受體沒有親和力,也沒有雄激素樣、抗雄激素樣、雌激素樣、抗雌激素樣或促孕作用。對(duì)該酶的抑制能阻礙外周組織中睪酮向雄激素雙氫睪酮的轉(zhuǎn)化,使血清及組織中雙氫睪酮濃度顯著下降。與安慰劑相比,可使血循環(huán)中睪酮的水平升高約10%-15%,但仍在生理范圍內(nèi)。非那雄胺能使血清中雙氫睪酮濃度迅速下降,在給藥后24小時(shí)內(nèi)使之顯著減少。
【適應(yīng)癥】保列治適用于治療男性禿發(fā)(雄激素性禿發(fā)),能促進(jìn)頭發(fā)生長(zhǎng)并防止繼續(xù)脫發(fā)。
保列治不適用于婦女(參見孕婦和臨床研究部分)和兒童。
【用法用量】推薦劑量為每天1次,1次1片(1mg),可與或不與食物同服。
一般在連續(xù)用藥三個(gè)月或更長(zhǎng)時(shí)間才能觀察到頭發(fā)生長(zhǎng)增加,頭發(fā)數(shù)目增加和/或防止繼續(xù)脫發(fā)的效果。建議持續(xù)用藥以取得最大療效,停止用藥后療效可在12個(gè)月內(nèi)發(fā)生逆轉(zhuǎn)。
【不良反應(yīng)】 上市后報(bào)告的不良事件如下:射精異常、乳房觸痛和腫大、過敏反應(yīng)(包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹和口唇腫脹)和睪丸疼痛。
【禁忌癥】保法止禁用于:
·孕婦或可能懷孕的婦女
·對(duì)本品任何成分過敏者
保列治不適用于婦女和兒童。
【藥物相互作用】臨床尚未發(fā)現(xiàn)重要的藥物相互作用。非那雄胺不影響與細(xì)胞色素P450有關(guān)的藥物代謝酶系。已在男性中研究過的藥物包括安替比林、地高辛、優(yōu)降糖、普奈洛爾、茶堿和華法令,未發(fā)現(xiàn)相互作用。
雖然尚未進(jìn)行專門的相互作用研究,但在臨床研究中,將1mg或大于1mg劑量的非那雄胺與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑、對(duì)乙酰氨基酚、α受體阻斷劑、苯二氮卓類、β受體阻斷劑、鈣通道阻滯劑、硝酸酯類、利尿劑、H2受體拮抗劑、β-羥基-β-甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑、前列腺素合成酶抑制劑及喹諾酮類合用,均未見重要的不良相互作用。