【功效主治】 冠心病的長(zhǎng)期治療;心絞痛的預(yù)防;心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療;與洋地黃和利尿劑聯(lián)合應(yīng)用,治療慢性充血性心力衰竭;肺動(dòng)脈高壓的治療。 【化學(xué)成分】 本品主要成分為:硝酸異山梨酯。其化學(xué)名稱(chēng)為:1,4,3,6-二脫水-D-山梨醇二硝酸酯。分子式:C6H8N2O8分子量:236.14
【藥理作用】 藥理學(xué):硝酸異山梨酯(ISDN)主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝酸異山梨酯(ISMN),后者釋放一氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,從而松弛血管平滑肌,使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張,對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓(前負(fù)荷)減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓(后負(fù)荷)減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張,使冠脈灌注量增加??偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少,供氧量增多,心絞痛得以緩解。
毒理學(xué):動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未觀察到致癌和致突變現(xiàn)象。
【藥物相互作用】 與其他血管擴(kuò)張劑、鈣拮抗劑、?受體阻滯劑、降壓藥、三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可增強(qiáng)本類(lèi)藥物的降血壓效應(yīng)??杉訌?qiáng)二氫麥角堿的升壓作用。同時(shí)使用類(lèi)固醇類(lèi)抗炎藥可降低本藥的療效。
【不良反應(yīng)】 用藥初期可能會(huì)出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴(kuò)張性頭痛,還可能出現(xiàn)面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速。偶見(jiàn)血壓明顯降低、心動(dòng)過(guò)緩和心絞痛加重,罕見(jiàn)虛脫及暈厥。
【禁忌癥】 急性循環(huán)衰竭(休克、循環(huán)性虛脫);嚴(yán)重低血壓(收縮壓<90mmHg);急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動(dòng)力學(xué)監(jiān)測(cè)的條件下);肥厚梗阻型心肌病;縮窄性心包炎或心包填塞;嚴(yán)重貧血;青光眼;顱內(nèi)壓增高;原發(fā)性肺動(dòng)脈高壓;對(duì)硝基化合物過(guò)敏者