輕度腎功能不全者應用該品無需調(diào)整劑量。中、重度腎功能不全者尚無劑量調(diào)整的成熟方案。肝功能不全、肝病患者不應選用該品。孕婦選用該品,必須充分權(quán)衡利弊。
對大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
由于阿奇霉素(AM)主要通過膽汁排泄,故肝功能不全者需慎用。當肌酸酐清除率≤40ml/min時,也需適當調(diào)整用藥劑量。
主要的不良反應為腹痛、惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等胃腸道癥狀,發(fā)生率約 9.6%;因不良反應而中止治療的約0.3%,其次有皮疹等,多數(shù)屬輕度和中度,不必停藥。偶見轉(zhuǎn)氨酶暫時性升高,曾見一過性中性粒細胞減少,但是否與阿奇霉素有關(guān)尚未證實。部分患者可產(chǎn)生低血糖癥狀。
與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類—樣,嚴重的過敏反應如神經(jīng)血管性水腫和過敏性休克等少見,但仍應注意。用藥后應注意耐藥菌如真菌引起的二重感染。
中樞和周圍神經(jīng)系統(tǒng)反應為1.3%,其它皮疹等≤ 1%。ALT和AST短暫升高,分別為1.7%和1.5%,少數(shù)出現(xiàn)白血球計數(shù)異常。副反應發(fā)生率不受病人年齡的影響。專項試驗表明,該品對神經(jīng)病學、聽力、眼科學等方面未引起異常。
該品與茶堿、華法林、卡馬西平、甲基氫化潑尼松等并無相互作用。在服抗酸劑前1h或后2h,才能服用該品。在服用該品前 2h,給單劑西咪替丁也不影響該品的血藥濃度。某些大環(huán)內(nèi)酯類可影響地高辛代謝,因此連續(xù)應用該品可能會增高地高辛的血濃度,應予注意。該品不應與麥角類藥物合用,因可導致病人麥角中毒;此外,大環(huán)內(nèi)酯類已有報道能增加地高辛(改變腸道菌叢)、環(huán)孢菌素和酰胺咪嗪(通過抑制代謝)的血藥濃度,所以AM與這三種藥同時服用時,也可能會增加這幾種藥的血藥濃度。合用時需監(jiān)測后者的血藥濃度。
國內(nèi)一份資料指出,在19位因口服阿齊霉素出現(xiàn)不良反應的患者中,有3位自行增加每日服藥次數(shù),5位連續(xù)服藥超過5天,使得因服藥不規(guī)范而致不良反應增加的風險達到40%以上。事實上,作為一種長效藥物,阿奇霉素每天只需服用一次。
阿奇霉素是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,與紅霉素相比,它的抗菌活性更強,抗菌譜更廣,不良反應更少。還有一個極為重要的特點就是,阿奇霉素具有典型的抗菌素后效應,與其血藥半衰期長有關(guān)。有關(guān)資料表明,口服或靜脈滴注阿奇霉素后,其血藥半衰期可長達35~48小時,由此使得阿奇霉素在停藥的72小時內(nèi)仍然能夠保持最小有效抑菌濃度。這一特點,一方面使其具有長效作用,每日只需1次服藥,即可取得如同紅霉素每日多次服藥那樣的治療效果;另一方面使其不必連續(xù)給藥,近年臨床在應用阿齊霉素治療支原體肺炎、泌尿生殖道的支原體感染性疾病時,常常采取序貫療法,即給藥3天停藥4天,再給藥3天。這樣每日1次服藥及短時間用藥可使得患者依從性顯著增高而不良反應明顯減少。
然而,在現(xiàn)實生活中有些患者還沒有認識到阿奇霉素的這一特點,或者是從每日3次服藥的習慣出發(fā),或者是對每日只服1次藥及“服3停4”的給藥方法感到不保險,因而隨意增加服藥次數(shù),一天中多次服用阿奇霉素,或者自行決定連續(xù)用藥。其結(jié)果都對改善病情無濟于事,反而使不良反應增加。
所以,患者應當嚴格遵醫(yī)囑服藥,每天只服1次阿奇霉素,防止一天多次用藥和長時間用藥。