阿奇霉素對胃酸穩(wěn)定，雖然口服生物利用度僅37%，單次服用0.5g后2～3h血藥峰濃度約0.4μg/ml，但組織分布好，蛋白結(jié)合率低（7%～23%），消除半減期12～14h，服藥后12～30h在前列腺、扁桃體、肺組織、胃組織、女性生殖器組織中的濃度分別達(dá)2.6μg/g、4.5μg/g、3.6μg/g、6.1μg/g和2.7～3.5μg/g.50%以上的藥物以原形由膽汁排泄，部分為去甲基的代謝產(chǎn)物。藥物在組織中滯留時間較長，釋放緩慢，單劑服藥后14日，仍可在尿中測得原形藥物。1周內(nèi)經(jīng)尿排泄率低于6%，腎清除率為1.67～3.156ml/s.

阿奇霉素在組織中的濃度明顯高于血藥濃度的原因主要由于藥物通過中性粒細(xì)胞與吞噬細(xì)胞主動由局部組織移至上述細(xì)胞內(nèi)醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|搜集整理。在感染部位儲存藥物的中性粒細(xì)胞受細(xì)菌刺激釋放藥物而起抗菌作用。