乙酰水楊酸又稱阿司匹林（aspirin）。

乙酰水楊酸體內過程：

口服后，小部分在胃、大部分在小腸吸收。0.5～2小時血藥濃度達峰值。在吸收過程中與吸收后，迅速被胃粘膜、血漿、紅細胞及肝中的酯酶水解為水楊酸。因此，乙酰水楊酸血漿濃度低，血漿t1/2短（約15分鐘）。水解后以水楊酸鹽的形式迅速分布至全身組織。也可進入關節(jié)腔及腦脊液，并可通過胎盤。水楊酸與血漿蛋白結合率高，可達80%～90%.水楊酸經肝藥本酶代謝，大部分代謝物與甘氨酸結合，少部分與葡萄糖醛酸結合后，自腎排泄。

肝對水楊酸的代謝能力有限?？诜┝恳阴Ｋ畻钏幔?g以下）時，水解生成的水楊酸量較少醫(yī)學教育網|搜索整理，其代謝按一級動力學進行，水楊酸血漿t1/2約2～3小時；但當乙酰水楊酸劑量≥1g時，水楊酸生成量增多，甘氨酸、葡萄糖醛酸的結合反應已達到飽和，水楊酸的代謝即從一級動力學轉變?yōu)榱慵墑恿W進行，水楊酸血漿t1/2延長為15～30小時，如劑量再增大，血中游離水楊酸濃度將急劇上升，可突然出現中毒癥狀。

長期大量用藥治療風濕性及類風濕性關節(jié)炎時，為保證用藥的有效性與安全性，劑量應漸增，并應根據患者用藥后的反應及血藥濃度監(jiān)測，據此以確定給藥劑量及間隔時間，并在治療過程中經常調整劑量。

服用劑量較小時，尿中排泄的主要是與甘氨酸或葡萄糖醛酸結合物，也有小部分以水楊酸鹽排出。但當劑量大時，結合反應已飽和，就有大量水楊酸鹽排出，此時，尿液pH的變化對水楊酸鹽排泄量的影響很大，在堿性尿時可排出85%；而在酸性尿時則僅5%.這是由于堿性尿中，水楊酸鹽解離增多，再吸收減少而排出增多；尿呈酸性時則相反。故同時服用碳酸氫鈉可促進其排泄，降低其血濃度。