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磺酰脲類藥物作用-初級(jí)藥士考試輔導(dǎo)

2014-01-13 11:31 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集了有關(guān)初級(jí)藥士考試的復(fù)習(xí)知識(shí)點(diǎn),供廣大考生參考;如下:

1.磺酰脲類 本類藥物主要有甲苯磺丁脲和氯磺丙脲,格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲和格列喹酮、格列美脲等。

作用機(jī)制:磺酰脲類與胰島β細(xì)胞表面磺酰脲受體結(jié)合,使ATP敏感的K+通道受阻滯,引起除極化,使電壓敏感性的Ca2+通道開放,Ca2+流入,引起胰島素釋放。所以胰島中至少有30%正常細(xì)胞是其產(chǎn)生作用的必要條件。中華考試網(wǎng)

臨床應(yīng)用:主要用于單用飲食治療不能控制的非胰島素依賴型糖尿病。亦有利用其與胰島素有相加作用,用于對(duì)胰島素有耐受性的患者,可減少胰島素用量。氯磺丙脲可用于尿崩癥。

不良反應(yīng):有上腹部不適、惡心、腹痛、腹瀉等胃腸道反應(yīng),減量后反應(yīng)可減輕。少數(shù)患者可出現(xiàn)黃疸及肝損害、粒細(xì)胞減少、過敏性皮疹,故應(yīng)注意定期檢查肝功能和血象。用量過大可致持久性低血糖反應(yīng)。肝、腎功能不全、白細(xì)胞減少、對(duì)磺胺類過敏者以及孕婦禁用本類藥物。

藥物相互作用:水楊酸類、磺胺類、雙香豆素類、磺吡酮類抗痛風(fēng)藥、乙醇、單胺氧化酶抑制劑、氯霉素、抗真菌藥氟康唑、咪康唑、甲氨蝶呤等,與磺酰脲類合用可產(chǎn)生嚴(yán)重的低血糖,可能是競(jìng)爭(zhēng)代謝酶的原因。與血漿蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合使本類藥物游離型增加也起部分作用。降低磺酰脲類藥物作用的藥物包括:噻嗪類和強(qiáng)利尿藥、皮質(zhì)激素。

2.瑞格列奈 瑞格列奈化學(xué)結(jié)構(gòu)不屬于磺酰脲類,但作用與磺酰脲類相似,主要通過阻斷胰島細(xì)胞上的ATP-依賴性鉀通道,促進(jìn)胰島素分泌而起作用。臨床用于Ⅱ型糖尿患者??诜昭杆?,特點(diǎn)是允許多次餐前用藥。

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