硫唑嘌呤片的臨床藥理作用：

【藥物相互作用】

別嘌呤醇可抑制巰基嘌呤（后者是硫唑嘌呤的活性代謝物）代謝成無活性產(chǎn)物，結(jié)果使巰基嘌呤的毒性增加，當(dāng)二者必須同時服用時，硫唑嘌呤的劑量應(yīng)該大大地減低，硫唑嘌呤可降低6－巰嘌呤的滅活率，6－巰嘌呤的滅活通過下列方式：酶的S－甲基化，與酶無關(guān)的氧化，或是被黃嘌呤氧化酶轉(zhuǎn)變成硫尿酸鹽等。硫唑嘌呤能與巰基化合物如谷胱甘肽起反應(yīng)，在組織中緩緩釋出6－巰嘌呤而起到前體藥物的作用醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。

【藥理】

在體內(nèi)幾乎全部轉(zhuǎn)變成6－巰基嘌呤而起作用。由于其轉(zhuǎn)變過程較慢，因而發(fā)揮作用緩慢。它能抑制Friend白血病，抑制病毒對小鼠的感染，使脾臟腫大得到抑制，使脾臟及血漿內(nèi)病毒滴度下降。大鼠長期腹腔注射硫唑嘌呤片達(dá)4～5個月時出現(xiàn)體重下降、嚴(yán)重貧血和網(wǎng)織細(xì)胞增加。家兔于妊娠早期給予硫唑嘌呤片，可引起畸胎，主要是肢體發(fā)育受到影響?？赏ㄟ^對RNA代謝的干擾而具有免疫抑制作用。

若小劑量長期存在于培養(yǎng)基中，可抑制致敏的淋巴細(xì)胞在體外的殺傷細(xì)胞作用。

【藥物代謝動力學(xué)】

硫唑嘌呤的腸吸收較6－巰基嘌呤為佳，口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后很快被分解為6－巰基嘌呤，然后再分解代謝而生成多種氧化的和甲基化的衍生物，隨尿排出體外，24小時尿中排泄量為50～60%，48小時內(nèi)大便排出12%，血中濃度低，服藥后1小時達(dá)最高濃度，3～4小時血中濃度降低一半，用藥后2～4天方有明顯療效。