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奎尼丁對(duì)心臟的直接作用是膜穩(wěn)定作用,即與心肌細(xì)胞膜鈉通道蛋白結(jié)合并中等度抑制鈉內(nèi)流。
奎尼丁與低濃度即可阻滯內(nèi)向鈉電流(INa)、延遲整流鉀電流的快速成分(Ikr),高濃度還可以阻滯延遲外向整流鉀電流的緩慢成分(Iks)及Ikur、內(nèi)向整流鉀電流(Ikl)、瞬時(shí)外向鉀電流(Ito)、L型鈣電流(ICa-L)
①降低自律性降低浦氏纖維的自律性和心肌工作細(xì)胞的異常自律性,對(duì)正常竇房結(jié)影響較?。ㄋ幬锏目鼓憠A作用可增強(qiáng)竇房結(jié)的自律性,使兩種作用相互抵消)。但對(duì)病竇綜合征者則明顯降低其自律性。
②減慢傳導(dǎo)降低心房肌、心室肌、浦氏纖維等0相上升最大速率,因而減慢傳導(dǎo)速度。但藥物的抗膽堿作用可加快房室結(jié)的傳導(dǎo)性,在治療心房撲動(dòng)或心房纖顫時(shí),由于房室結(jié)的傳導(dǎo)加快,可能出現(xiàn)心室率加快,所以在用藥前先服用強(qiáng)心苷類藥物,抑制房室結(jié),以防止心室率加快。
奎尼丁減慢傳導(dǎo)的作用尚能使折返激動(dòng)的單向傳導(dǎo)阻滯變?yōu)殡p向傳導(dǎo)阻滯,消除折返激動(dòng)引起的心律失常。
由于心室內(nèi)傳導(dǎo)減慢,ECG可見QRS波加寬,如果QRS波增寬到50%,則應(yīng)減少用藥量醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。
③延長(zhǎng)不應(yīng)期藥物阻滯鉀通道,減少K+外流,延長(zhǎng)心房、心室、浦氏纖維的APD和ERP,心電圖顯示Q-T間期延長(zhǎng)。該藥有負(fù)性頻率作用,可使心率減慢,作用明顯,是該藥導(dǎo)致心律失常的機(jī)理之一。
④負(fù)性肌力作用抑制L型Ca2+通道,減少Ca2+內(nèi)流。
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