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屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物,是細(xì)胞周期特異性藥物, 對處于S期細(xì)胞最敏感,除能抑制細(xì)胞DNA的合成外,對RNA的合成亦有輕度抑 制作用。本品是鳥嘌呤的類似物,在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-TG核 糖核苷酸方具活性,本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似,此外,6-TG核糖核苷酸通 過對鳥苷酸激酶的抑制作用,可阻止一磷酸鳥苷(GMP)磷酸化為二磷酸鳥苷 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜|集整理(GPD)。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后,能摻入DNA,因而進一步抑制核酸的 生物合成,巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥,而與阿糖胞苷等藥物 合用,可提高療效。