用14C同位素標(biāo)記進(jìn)行人的經(jīng)皮吸收研究結(jié)果表明，整個(gè)面頸部單次涂藥5%制劑1g（含藥50mg）并保留12小時(shí)，約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收；如每天涂藥兩次（含藥為100mg），其進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的藥量為5mg～6mg. 本品吸收進(jìn)入系統(tǒng)后，易進(jìn)入細(xì)胞并分布于全身各組織，也可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，并代謝為一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為氟二氫尿嘧啶，而后進(jìn)一步代謝為α-氟-β-丙氨酸、尿素、CO2. 本品從血中消除呈一房室模型，半衰期為10分～20分，尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑制其代謝，使半衰期延長。由尿中排出約占10%～30%，60%～80%分解后以CO2形式從呼吸道排出。