一線抗結(jié)核藥物：

⒈異煙肼（isoniazid INH）：INH是最強(qiáng)的抗結(jié)核藥物之一，是治療結(jié)核病的基本藥物，其作用機(jī)制可能是通過(guò)細(xì)菌內(nèi)觸酶—過(guò)氧化酶的活化作用，抑制敏感細(xì)菌分枝菌酸（mycolic acid）的合成而使細(xì)胞壁破裂。抑制細(xì)菌葉酸的合成。此藥能殺死細(xì)胞內(nèi)外生長(zhǎng)代謝旺盛和幾乎靜止的結(jié)核菌，是一個(gè)全效殺菌劑。

⒉利福平（甲哌利福霉素，rifampin RFP）：RFP為半合成廣譜殺菌劑，與依賴于DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結(jié)合，抑制細(xì)菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉(zhuǎn)錄過(guò)程。與異煙肼一樣，本品屬于全效殺菌劑，能殺死細(xì)胞內(nèi)外生長(zhǎng)代謝旺盛和幾乎靜止的結(jié)核菌。

⒊鏈霉素（streptomycin SM）：SM屬于氨基糖苷類抗生素，其抗菌機(jī)制為抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成，對(duì)結(jié)核菌有較強(qiáng)的抗菌作用。SM主要通過(guò)干擾氨?；?tRNA和核蛋白體30S亞單位結(jié)合，抑制70S復(fù)合物形成，從而抑制肽鏈的延長(zhǎng)，影響合成蛋白質(zhì)，最終導(dǎo)致細(xì)菌死亡。但本品只能殺滅細(xì)胞外的結(jié)核菌，在pH中性時(shí)起作用，不易通過(guò)血腦屏障及透入細(xì)胞內(nèi)，屬于半效殺菌劑。

⒋吡嗪酰胺（pyrazinamide PZA）：本品為煙酰胺的衍生物，具有抑菌或殺菌作用，取決于藥物濃度和細(xì)菌敏感度。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理本品僅在pH偏酸時(shí)（pH≤5.6）有抗菌活性，為半效殺菌劑。

⒌乙胺丁醇（ethambutol EMB）：本品為合成抑菌抗結(jié)核藥。其作用機(jī)制尚未完全闡明，可能為抑制RNA合成。有研究認(rèn)為可以增加細(xì)胞壁的通透性，滲入菌體內(nèi)干擾RNA的合成，從而抑制細(xì)菌的繁殖。本品只對(duì)生長(zhǎng)繁殖期的結(jié)核菌有效。

⒍氨硫脲（結(jié)核胺， thiosemicarbazone，TB1）；本品為抑菌劑，作用機(jī)制尚不十分清楚。有研究認(rèn)為，TB1易與銅生成一種絡(luò)合物，使結(jié)核菌缺少銅離子，也可能有礙核酸的合成，并使菌體形態(tài)發(fā)生變化，如失去正常大小、顆粒樣變性、產(chǎn)生線狀或球菌狀變形、抗酸染色反應(yīng)減失等