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二線抗結(jié)核藥物:
⒈對(duì)氨基水楊酸(para-aminosalicylic acid PAS):PAS對(duì)結(jié)核菌有抑制作用。本品為對(duì)氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過(guò)對(duì)葉酸合成的競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用而抑制結(jié)核菌的生長(zhǎng)繁殖。
⒉丙硫異煙胺(prothionamidam, 1321th ,PTH):本品為異煙酸的衍生物,化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于氨硫脲(TB1),弱殺菌劑,作用機(jī)制尚不明確,可能對(duì)肽類合成具抑制作用。本品對(duì)結(jié)核菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時(shí)僅具抑菌作用,高濃度具殺菌作用。
⒊阿米卡星(丁胺卡那霉素,amikacin,AMK,AK):屬于氨基糖苷類藥物,在試管中對(duì)結(jié)核菌是一種高效殺菌藥。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理AMK的作用機(jī)制是與30S亞單位核糖體結(jié)合,干擾蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抗菌作用。對(duì)耐SM的菌株仍然有效。
⒋卷曲霉素(capreomycin CPM):CPM是從卷曲鏈霉菌屬中獲得的一種殺菌劑,為多肽復(fù)合物,是有效的抗結(jié)核藥物,對(duì)耐SM、卡那霉素(KM)或AMK的細(xì)菌仍然有效。作用機(jī)制與氨基糖苷類藥物相同。
⒌利福噴?。ōh(huán)戊哌利福霉素,rifapentine, DL473, RPE, RPT):利福類藥物,作用機(jī)制與RFP相同。試管中的抗菌活力比RFP高2~10倍,在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核作用也優(yōu)于RFP,消除半衰期時(shí)間亦較RFP延長(zhǎng)4~5倍。所以,RPE是一種高效、長(zhǎng)效抗結(jié)核藥物。
⒍利福布汀(rifabutin,RFB,RBU):利福類藥物,作用機(jī)制與RFP相同,是由S類利福霉素衍生而來(lái)的半合成的抗生素。耐RFP的結(jié)核菌可能同時(shí)耐RBU,但有研究結(jié)果表明,耐RFP結(jié)核菌對(duì)本品仍有31%的敏感度。
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