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二線抗結(jié)核藥物

二線抗結(jié)核藥物:

⒈對氨基水楊酸(para-aminosalicylic acid PAS):PAS對結(jié)核菌有抑制作用。本品為對氨基苯甲酸(PABA)的同類物,通過對葉酸合成的競爭性抑制作用而抑制結(jié)核菌的生長繁殖。

⒉丙硫異煙胺(prothionamidam, 1321th ,PTH):本品為異煙酸的衍生物,化學(xué)結(jié)構(gòu)類似于氨硫脲(TB1),弱殺菌劑,作用機(jī)制尚不明確,可能對肽類合成具抑制作用。本品對結(jié)核菌的作用取決于感染部位的藥物濃度,低濃度時僅具抑菌作用,高濃度具殺菌作用。

⒊阿米卡星(丁胺卡那霉素,amikacin,AMK,AK):屬于氨基糖苷類藥物,在試管中對結(jié)核菌是一種高效殺菌藥。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理AMK的作用機(jī)制是與30S亞單位核糖體結(jié)合,干擾蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抗菌作用。對耐SM的菌株仍然有效。

⒋卷曲霉素(capreomycin CPM):CPM是從卷曲鏈霉菌屬中獲得的一種殺菌劑,為多肽復(fù)合物,是有效的抗結(jié)核藥物,對耐SM、卡那霉素(KM)或AMK的細(xì)菌仍然有效。作用機(jī)制與氨基糖苷類藥物相同。

⒌利福噴?。ōh(huán)戊哌利福霉素,rifapentine, DL473, RPE, RPT):利福類藥物,作用機(jī)制與RFP相同。試管中的抗菌活力比RFP高2~10倍,在小鼠體內(nèi)的抗結(jié)核作用也優(yōu)于RFP,消除半衰期時間亦較RFP延長4~5倍。所以,RPE是一種高效、長效抗結(jié)核藥物。

⒍利福布汀(rifabutin,RFB,RBU):利福類藥物,作用機(jī)制與RFP相同,是由S類利福霉素衍生而來的半合成的抗生素。耐RFP的結(jié)核菌可能同時耐RBU,但有研究結(jié)果表明,耐RFP結(jié)核菌對本品仍有31%的敏感度。

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