阿片受體拮抗劑：

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在具有剛性結(jié)構(gòu)的嗎啡、嗎啡喃類、苯嗎喃類、14－羥基二氫嗎啡酮等分子中，將氮原子上的甲基以3～5個碳的取代基，例如：烯丙基（allyl），環(huán)丙烷甲基（cyclopropylmethyl，CPM）或環(huán)丁烷甲基（cyclobutylmethyl，CBM）等取代，可得到阿片受體拮抗劑（Opioidantagonists）或混合的激動拮抗劑，而用這些基團取代哌替啶或美沙酮結(jié)構(gòu)中的N－甲基時不能得到拮抗劑。鹽酸納洛酮（NaloxoneHydrochloride）是以蒂巴因為原料半合成得到。為阿片受體純拮抗劑，可有效的拮抗具有激動活性或混合的激動－拮抗活性的阿片樣鎮(zhèn)痛藥的作用，臨床用于此類藥物過量時引起的呼吸抑制的解救。以環(huán)丙烷甲基代替納洛酮結(jié)構(gòu)中17－烯丙基，醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理得到納曲酮（Naltrexone）為純拮抗劑，但作用時間較納洛酮長，作用較強。烯丙嗎啡（Nalorphine）是較早用于臨床的嗎啡中毒解救藥，具有激動－拮抗雙重活性，成癮性小，在它的啟發(fā)下發(fā)展了具有激動－拮抗雙重作用的拮抗性鎮(zhèn)痛藥。