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增加藥物溶解度的方法:
為了幫助即將參加2014年執(zhí)業(yè)藥師考試的考生順利復習,醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集了相關的知識點,希望對大家有所幫助,預祝大家取得好成績!
1.制成可溶性鹽:
難溶性弱酸和弱減性藥物,可制成鹽增加其溶解度。
2.引入親水基團:
難溶性藥物分子中引入親水基團可增加在水中的溶解度。
3.加入助溶劑:
助溶機理:藥+助溶劑→復鹽或絡合物(溶解度大且不穩(wěn)定)→釋放藥物。例如難溶于水的碘(l:2950)可用碘化鉀作助溶劑,與之形成絡合物(I2+KI→KI3)使碘在水中的濃度達5%;咖啡因在水中的溶解度為1:50,若用苯甲酸鈉助溶,醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理形成分子復合物苯甲酸鈉咖啡因,溶解度增大到1:1.2。
常用的助溶劑:一類是無機化合物如碘化鉀、氯化鈉等;一類是某些有機酸及其鈉鹽如苯甲酸鈉、水楊酸鈉、對氨基苯甲酸鈉等。
4.使用混合溶劑:
混合溶劑是指能與水以任意比例混合,能與水分子形成氫鍵結合并能增加它們介電改常數(shù)、增加難溶性藥物的溶解度的混合溶劑?;旌先軇┰谀骋槐壤龝r,藥物的溶解度比在各單純的溶劑中溶解度出現(xiàn)極大值,這種現(xiàn)象稱為潛溶,這種溶劑稱為潛溶劑。
常用于組成潛溶劑的有:乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300或400與水等。
5.加入增溶劑:
通過加入表面活性劑形成膠束而增加難溶性藥物溶解度的作用,稱為增溶作用,所加入的表面活性劑稱為增溶劑。