富馬酸比索洛爾膠囊藥代動(dòng)力學(xué)

口服本品10mg后的絕對(duì)生物利用度大約是80%，其吸收不受食物影響。吸收后進(jìn)入組織，以肺、腎、肝內(nèi)含量最高。它的首過(guò)代謝大約是20%.血清蛋白結(jié)合近似30%.口服本品5-20mg血漿藥物達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，平均血藥峰濃度范圍為 16ng/ml-70ng/ml.日服一次的個(gè)體血漿藥物濃度水平波動(dòng)小于2倍。血漿藥物消除半衰期是9-12小時(shí)，在老年患者略延長(zhǎng)，部分與這些人腎功能減低有關(guān)。日服一次5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。在年輕和老年人群中，血漿藥物蓄積低，蓄積因子在1.1-1.3范圍。在5-20mg劑量范圍內(nèi)血漿藥物濃度與服藥量成比例變化。醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理兩種對(duì)映體的藥代參數(shù)特征相似。本品通過(guò)腎和非腎途徑消除量相等，大約50%以原形在尿中排出，其余以無(wú)活性的代謝物排出。已知的人體代謝物是穩(wěn)定的或無(wú)已知的藥理作用。少于2%通過(guò)糞便排泄。本品不通過(guò)細(xì)胞色素P450 2D6代謝。肌苷清除率小于40ml/min時(shí)，本品的血漿半衰期比健康者增加近3倍。肝硬化時(shí)，本品的消除率變化較大，并比健康者明顯減慢，血漿半衰期為8.3-21.7小時(shí)。