藥物排泄是指藥物以原形和代謝物排出體外的過程，也是藥物在體內(nèi)的最后過程。腎臟排泄是主要排泄途徑，藥物及其代謝物可通過腎小球?yàn)V過、腎小管分泌后隨尿排出。有些藥物被腎小管重吸收，其重吸收有主動(dòng)和被動(dòng)兩種類型。一些有機(jī)酸化合物如丙磺舒、β-內(nèi)酰胺藥物、尿酸及有機(jī)堿類如四乙胺等除腎小球?yàn)V過之外，還可通過腎小管主動(dòng)分泌到腎小管內(nèi)排出。有兩個(gè)主動(dòng)分泌通道，即弱酸性通道和弱堿性通道，分別由兩種載體轉(zhuǎn)運(yùn)，同類藥物之間可能有競爭性抑制現(xiàn)象，如丙磺舒抑制青霉素的主動(dòng)分泌，使后者的排泄減慢，藥效延長并增強(qiáng)。大多數(shù)藥物主要是被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，其重吸收程度取決于藥物的脂溶性和解離度，堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化，酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化，利用離子障原理阻止藥物的再吸收，加速其排泄，這是藥物中毒常用的解毒方法。藥物經(jīng)腎排泄受腎功能狀態(tài)的影響。醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)收集整理腎功能低下時(shí)，藥物自腎排泄變慢，容易蓄積中毒，此時(shí)應(yīng)該相應(yīng)降低藥物的劑量或延長給藥間隔時(shí)間，尤其對排泄較慢的藥物應(yīng)特別注意。

　　藥物也可自膽汁排泄，雖是原形藥物的次要排泄途徑，但是很多藥物的代謝產(chǎn)物尤其是水溶性代謝產(chǎn)物的主要排泄途徑。藥物及其代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄往往是主動(dòng)過程，有酸性、堿性及中性三個(gè)主動(dòng)排泄通道。某些藥物，尤其是膽汁排泄后的藥物，經(jīng)膽汁排入十二指腸后部分藥物可再經(jīng)小腸上皮細(xì)胞被重吸收，這種現(xiàn)象稱為肝腸循環(huán)（hepato-enteralcirculation），在藥動(dòng)學(xué)上表現(xiàn)為藥時(shí)曲線出現(xiàn)雙峰現(xiàn)象，而在藥效學(xué)上表現(xiàn)為藥物的作用明顯延長。也有些結(jié)合型代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后，水解釋放出原形藥物，會(huì)再次吸收形成肝腸循環(huán)。洋地黃毒苷肝腸循環(huán)較多，與其作用持久有關(guān)，嗎啡、地西泮、炔雌醇也是如此。乳汁pH略低于血漿，嗎啡、阿托品等弱堿性藥物可自乳汁排泄，哺乳嬰兒可能受累。胃液酸度更高，某些生物堿（如嗎啡等）注射給藥也可向胃液擴(kuò)散，洗胃是治療和診斷中毒的措施。藥物也可自唾液及汗液排泄。糞中藥物多數(shù)是口服未被吸收的藥物。肺是某些揮發(fā)性藥的主要排泄途徑，檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。