替卡西林為半合成的抗假單胞菌青霉素。

　　【性狀】常用其鈉鹽，為白色或類白色結(jié)晶性粉末（凍干制品為餅狀物），易溶于水。其游離酸的pka為2.5和3.4，水溶液無色或微黃色透明，ph為6.0～8.0，本品水溶液較為穩(wěn)定。

　　【藥理及應(yīng)用】抗菌譜與羧芐西林近似，對(duì)革蘭陽性菌的抑菌作用低于青霉素g，對(duì)革蘭陰性菌的抑菌作用較羧芐西林強(qiáng)數(shù)倍。綠膿桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、大腸桿菌對(duì)本品較敏感，沙雷桿菌對(duì)本品耐藥。綠膿桿菌易對(duì)本品耐藥。

　　本品口服不吸收。肌注1g，血清藥物濃度于1／2小時(shí)達(dá)峰值，可達(dá)31μg／ml。靜注3g，1小時(shí)血藥濃度接近100μg／ml.體內(nèi)分布較廣，可滲透入腦脊液和胎盤，膽汁中濃度也較高。本品主要由尿呈原形排泄，肌注1g，尿藥峰濃度可達(dá)2mg／ml.t1/2約為70分鐘。

　　主要用于革蘭陰性菌感染，包括變形桿菌、大腸桿菌、腸桿菌屬、淋球菌、流感桿菌等所致全身感染，對(duì)尿路感染的效果甚好。對(duì)于綠膿桿菌感染，常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理

　　【用法】成人1日量200～300mg／kg，分次給予或1次3g，根據(jù)病情每3、4或6小時(shí)1次。按每g藥物用4ml溶劑溶解后緩緩靜注或加入適量溶劑中靜滴1／2～1小時(shí)。泌尿系感染可肌注給藥，1次1g，每日4次，用0.25～0.5％利多卡因注射液2～3ml溶解后深部肌注。兒童1日用量為200～300mg／kg，嬰兒1日量為225mg／kg，7日齡以下嬰兒則為1日150mg／kg，均分次給予。

　　【注意】參見青霉素。