1 骨架材料的組成

　　冷凍干燥、固體溶液及噴霧干燥工藝都是要制備高孔隙率的藥物支持骨架。支持骨架的成分一般可選擇一些高分子聚合物，如明膠、糊精、大豆或小麥蛋白、阿拉伯膠、愈創(chuàng)木膠、羥甲基纖維素、果膠、及高分子聚合物（如聚乙烯吡咯烷酮等）、多肽、蛋白質(zhì)、多糖混合物（如明膠-阿拉伯膠混合物等）水溶性物質(zhì)，其中明膠是最常用的骨架成分，其作用是形成玻璃狀無定形結(jié)構(gòu)，使骨架具有強度和彈性。另一種骨架形成成分是碳水化合物類，包括甘露醇、葡萄糖、乳糖、半乳糖、環(huán)糊精、山梨醇等可溶性物質(zhì)，其在骨架中的作用一是使骨架穩(wěn)定，二是提高骨架的溶解速度，三是使骨架具有一定的硬度和美觀性，人們在這一類中經(jīng)常選用甘露醇，甘露醇溶解時吸熱，使口腔清涼有舒適感，可兼作涼爽劑。

　　2 主藥加入的時機

　　主藥加入的時機選擇也是影響口腔速溶片制備的一個十分重要的因素。不同制備方法要求主藥加入的時間各不相同：

　?。?）冷凍干燥工藝：原則上主藥即可在骨架形成之前又可以在骨架形成之后加入。若選擇在骨架形成之后加入，則須將主藥溶于非水溶性的有機溶劑，倒入裝骨架的模具中，然后揮干有機溶劑，使主藥分散在骨架中。這樣整個制劑的外形就有可能受到影響，因此一般選擇在冷凍固化之前加入主藥。醫(yī)學(xué)教.育網(wǎng)搜集整理

　?。?）固態(tài)溶液技術(shù)：必須在骨架形成之后再加入主藥。因為在制備過程中要使用水、醇等溶劑，而大多數(shù)藥物在水或醇等溶劑中都可溶解，如在骨架形成前加入則會導(dǎo)致主藥的損失。

　?。?）噴霧干燥技術(shù)：骨架形成前或后加入都可。此工藝是利用噴霧干燥制備高孔隙率顆粒骨架，然后再壓片。因此，可選擇在噴霧干燥之前或選在形成骨架后再同其他輔料一起加入，混合壓片。

　?。?）普通壓片工藝：主藥加入時刻同制備普通片劑。

　　3 速溶的機理

　　冷凍干燥法和固態(tài)溶液法制備的速溶片，其成分中并無崩解劑存在，但它具有極高的孔隙率，且骨架成分多為親水性成分，當(dāng)遇到水分時水分可由孔隙迅速進入片劑內(nèi)部，導(dǎo)致片劑的速溶。

　　噴霧干燥工藝在壓片時要加入崩解劑（羧甲基淀粉鈉、改良羥甲基纖維素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮等）和泡騰崩解劑（檸檬酸、酒石酸、碳酸氫鈉等），片劑遇水后，由于崩解劑的吸入膨脹及毛細管作用和泡騰劑所產(chǎn)生的氣體的膨脹作用而導(dǎo)致水分迅速進入和片劑的快速崩解。同時，由于片劑中的明膠或蛋白質(zhì)等遇水溶解后產(chǎn)生靜電荷，相互之間產(chǎn)生斥力，導(dǎo)致了顆粒之間的相互排斥，這也提高了片劑的崩解溶解速度。 醫(yī).學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　直接壓片工藝制備的速溶片其大部分成分均為水溶性，而且所用填充劑力度極小，可保證其在短時間內(nèi)的速溶。壓片時加入的引濕劑（微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、改良淀粉等）具有強烈的吸水膨脹作用，能使水分快速進入片劑內(nèi)部，此時片劑無論是在外部還是內(nèi)部都開始迅速溶解。

　　4 制備工藝的優(yōu)缺點

　　上述幾種工藝各存在一些優(yōu)缺點：

　?。?）冷凍干燥工藝：工藝較成熟、產(chǎn)品臨床效果理想，但成本高，須大型冷凍干燥設(shè)備，生產(chǎn)周期長，產(chǎn)品空隙均一度不好，不能有效掩蓋藥物不良味道，制備中要嚴格控制條件；

　?。?）固態(tài)溶液技術(shù)，片劑強度較冷凍干燥片有所提高，空隙均一，但溶劑、藥物的選擇有一定限制，成本高，藥物大多數(shù)必須在形成骨架后再加入；

　?。?）噴霧干燥工藝：片劑強度大，完整性好，但藥物選擇有一定范圍，輔料范圍有限，工藝較復(fù)雜；

　?。?）直接壓片工藝：成本低，制備簡單，缺點是藥物劑量不能過大，而且要控制輔料流動性。

　　口腔速溶片是近年來在藥劑領(lǐng)域迅速崛起的一種新型劑型，現(xiàn)已上市的冷凍干燥片雖已得到患者肯定并獲得可觀的經(jīng)濟效益，但成本過高、工藝復(fù)雜，在生產(chǎn)過程中對制備條件的要求十分嚴格。現(xiàn)在速溶片的制備正在向成本低、工藝簡單、口感好、質(zhì)量高的方向發(fā)展。