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頭孢布烯的作用機(jī)制

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  頭孢布烯二水物系一半合成第三代口服頭孢菌素類抗生素,其殺菌活性來自對細(xì)菌細(xì)胞壁合成的抑制,頭孢布烯對β-內(nèi)酰胺酶具有高度的穩(wěn)定性,由頭孢布烯(順式)異構(gòu)化而成的頭孢布烯反式僅有順式頭孢布烯的?-1/8活性。頭孢布烯對質(zhì)粒介導(dǎo)的青霉素酶和頭孢菌素酶有很高的穩(wěn)定性,然而對有些染色體介導(dǎo)的頭孢菌素酶如枸櫞酸菌、腸肝菌和擬桿菌產(chǎn)生的酶卻并不穩(wěn)定,如其它β-內(nèi)酰胺類抗生素一樣,本藥不宜應(yīng)用于產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺類酶的菌株。

  頭孢布坦與其它的β-內(nèi)酰胺抗生素相同,系與一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合而抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。頭孢布坦通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁中肽聚糖合成的最后的轉(zhuǎn)肽步驟,從而抑制細(xì)胞壁的生物合成,當(dāng)細(xì)胞壁的合成停止時細(xì)菌最終由于細(xì)胞壁自溶性酶(自溶菌素和胞壁質(zhì)水解酶)的活性而溶解。

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