抗組胺藥物屬一類可逆性的H1R競爭性藥物。經(jīng)過多年的研究開發(fā)，已從最早的第一代品種，發(fā)展到第二代和第三代品種。20世紀(jì)80年代以前，進(jìn)入臨床的H1R受體拮抗劑的最大特點(diǎn)是均具有乙胺基結(jié)構(gòu)，故與組胺受體有著較強(qiáng)的親和力，脂溶性大，易透過血腦屏障進(jìn)入神經(jīng)中樞，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜作用。

　　目前，國際上仍在應(yīng)用的第一代抗組胺藥有30余種，常用的藥物有苯海拉明、氯苯那敏、曲吡那敏、異丙嗪、鹽酸去氯羥嗪、賽庚啶、酮替芬等。這些藥均有較好的抗組胺效應(yīng)，以及價格低廉的特點(diǎn)，發(fā)展中國家和經(jīng)濟(jì)欠發(fā)達(dá)地區(qū)的病人易于接受。但是，第一代抗組胺藥物有困倦、口干、舌燥、頭昏等不良反應(yīng)，從而嚴(yán)重影響了特定人群的工作和生活質(zhì)量。