天然抗生素結(jié)構(gòu)的適當(dāng)修飾可改善其性能，是探索開發(fā)新藥的有效途徑之一。本文綜述抗生素結(jié)構(gòu)修飾研究的現(xiàn)狀與進(jìn)展，列舉了在擴(kuò)展抗菌譜、增強(qiáng)抗菌活性、克服耐藥性、改善藥物動力學(xué)性能、降低毒副反應(yīng)以及適應(yīng)制劑需要等方面的成功修飾實(shí)例。不是所有抗生素經(jīng)過修飾都能如愿地得到良好的修飾物，但在新抗生素篩選困難重重的今天，對獲得的天然物進(jìn)行適當(dāng)?shù)慕Y(jié)構(gòu)修飾是十分必要的。

天然抗生素結(jié)構(gòu)的適當(dāng)修飾可改善其性能，是探索開發(fā)新藥的有效途徑之一。在歷年上市的新抗生素中，結(jié)構(gòu)修飾物所占的比率逐年上升，2001年以后上市的6種新抗生素都是結(jié)構(gòu)修飾物，醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理各國正在開發(fā)中的18種抗生素除雷莫拉寧（ramoplanin）之外也都是結(jié)構(gòu)修飾物