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酚芐明的藥理作用

2016-05-30 09:52 醫(yī)學教育網
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酚芐明(phenoxybenzamine)又史苯芐胺(dibenzyline),是人工合成品。

【體內過程】口服有20%~30%吸收。因刺激性強,不作肌內或皮下注射僅作靜脈注射。靜脈注射1小時后可達最大效應。本品的指溶性高,大劑量用藥可積蓄于脂肪組織中,然后緩慢釋放。12小時排泄50%,24小時排泄80%,一周后尚有少量存留在體內。

【藥理作用】酚芐明進入體內后,其分子中的氯乙胺基須環(huán)化形成乙撐亞胺基,后者才能與α受體牢固結合,加以排泄緩慢,故阻斷α受體作用起效慢,但作用強大而持久。一次用藥,作用可維持3~4天。能舒張血管降低外周阻力。對于靜臥的正常人,緩慢靜脈注射一般劑量(1mg/kg),收縮壓改變很少而舒張壓下降。但當伴有代償性交感性血管收縮如血容量減少或直立時醫(yī)|學教|育網搜集整理,就會引起顯著的血壓下降。由于血壓下降所引起反射作用,加上阻斷突觸前α2受體作用和對攝取1,攝取2的抑制作用,可使心率加速。

【臨床應用】用于外周血管痙攣性疾病,也可用于休克和嗜鉻細胞瘤的治療。

【不良反應】常見的有體位性低血壓,心悸和鼻塞;口服可致惡心,嘔吐及思睡,疲乏等。靜脈注射或用于休克時必須緩慢,充分補液和密切監(jiān)護。

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