
代謝:單胺氧化酶(mao)催化氧化,還可經兒萘酚o-甲基轉移酶(comt)催化。
構效關系:
1、具苯乙胺類的基本結構,碳鏈增長為3個碳原子,作用下降。
2、苯環(huán)上3,4位二羥基比含4-oh好,但不能口服,3位取代可口服。
3、多數在氨基的位有羥基,產生光學異構體,一般r構型有較大活性。4、側鏈氨基上取代基越大,作用越強,(不易被代謝),時間延長,必須一個氫未取代重酒石酸去甲腎上腺素(a1、a2):(r)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚
左>右r性質:水液室溫或加熱易消旋化,ph4以下速度加快。收縮血管,抗休克、局部止血腎上腺素(a、):(r)-4-【2-(甲氨基)-1-羥基乙基】-1,2-苯二酚鹽酸多巴胺(a、):4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽
fecl3墨綠作用:增強心肌收縮,升高動脈壓,對心率無顯著影響,臨床用于各種類型休克。鹽酸異丙腎上腺素(喘息定):4-【(2-異丙胺基-1-羥基)乙基】-1,2-苯二酚鹽酸鹽左>右以上鄰苯二酚結構堿性中極易自動氧化,酸性中相對穩(wěn)定,加抗氧劑,避免與金屬接觸,避光。鹽酸去氧腎上腺素(a):(r)-(-)4-a-【(甲氨基)甲基】-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽散瞳檢查眼底克侖特羅(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽
顯芳伯胺反應鹽酸特布他林(2):a-【(叔丁胺基)甲基】-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽選擇性2-受體激動劑沙丁胺醇(舒喘靈)():1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇
fecl3紫色鹽酸氯丙那林(2):a-【【(1-甲基乙基)氨基】甲基】-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽fecl3反應:去甲(翠綠)、去氧(紫色)、腎(紫-紫紅)、異丙(深綠)、多巴胺(墨綠)、沙?。ㄗ仙?
苯異丙胺類擬腎上腺素藥:
鹽酸麻黃堿:(1r,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
堿性強(a、)2個手性c,只有(-)麻黃堿(1r,2s)有顯著活性,遇空氣、陽光、熱穩(wěn)定。
性質:
1、氨基醇結構:水液加cuso4+naoh,醚層(二水合物)紫色,水層(四水合物)藍色。
2、側鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化,特殊臭氣,石蕊試紙變藍。鹽酸偽麻黃堿:(1s,2s)-2-甲胺基-1-苯丙烷-1-醇鹽酸鹽作用:對支氣管擴張作用比麻稍弱,對心臟及中樞神經副作用明顯減少。
兩者區(qū)別:
1、水溶性:麻黃堿(形成分子內氫鍵)大于偽麻黃堿(形成較穩(wěn)定分子內氫鍵)。
2、堿性:偽麻黃堿大于麻黃堿,與草酸成鹽,前者溶于大,后者不溶于水,區(qū)別。
3、共性:有揮發(fā)性,不與生物堿試劑反應,與二硫化碳,cuso4成黃色銅鹽。鹽酸甲氧明:a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽a-受體激動劑,收縮血管、升壓作用:低血壓急救,亦用于心肌梗死所致休克及室上性心動過速。重酒石酸間羥胺(阿拉明):(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羥基苯甲醇a-受體激動劑酚羥基作用:適用于各種休克及手術時低血壓。