（一）處方設(shè)計(jì)

氣霧劑的處方通常由藥物、拋射劑和附加劑（如潛溶劑、抗氧劑、乳化劑、表面活性劑、防腐劑等）組成。

1.溶液型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中能溶解的藥物可制成此類(lèi)氣霧劑。溶液型氣霧劑是應(yīng)用最多的一種氣霧劑。拋射劑的種類(lèi)和用量直接影響霧化粒子的大小。拋射劑在處方中約占20%～65%，用量大、壓力高，噴出的霧粒小，反之霧粒則大。通常發(fā)揮全身治療作用者霧粒大小以0.5～1μm為宜；起局部作用者以3～lOi.Lm為宜；皮膚用者粒子可大些。若在溶液中加入潛溶劑，會(huì)使霧粒加大。

2.混懸型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中均不溶解的固體藥物可制成此類(lèi)氣霧劑?；鞈倚蜌忪F劑處方的設(shè)計(jì)必須注意提高分散系統(tǒng)的穩(wěn)定性，其要求如下：①藥物先經(jīng)微粉化，粒度最好控制在1～5μm以下，一般不超過(guò)lOgm；②水分含量控制極低，應(yīng)在0.03%以下；③選用的拋射劑對(duì)藥物的溶解度應(yīng)越小越好，以免在貯存過(guò)程中藥物結(jié)晶變粗；④調(diào)節(jié)拋射劑與混懸藥物粒子的密度，盡量使兩者相等?？刹扇〔煌瑨伾鋭┗煊?，也可加入與藥物無(wú)相互作用的物質(zhì)混合，以調(diào)節(jié)密度；⑤填加適量的助懸劑。

3.乳劑型氣霧劑在拋射劑及潛溶劑中均不溶解的液體藥物可制成此類(lèi)氣霧劑。這類(lèi)氣霧劑在容器內(nèi)為乳劑，一般拋射劑為內(nèi)相，藥液為外相。氣霧劑閥門(mén)打開(kāi)后，乳劑噴出，拋射劑立即氣化，使噴出物呈泡沫狀。該類(lèi)氣霧劑中乳化劑的選擇很重要，恰當(dāng)?shù)娜榛瘎┠苁箖?nèi)容物在振搖后完全乳化成很細(xì)的乳滴，并能保持幾分鐘內(nèi)不分離，使拋射劑與藥物同時(shí)噴出。另外，乳劑型氣霧劑常加入甘油作泡沫穩(wěn)定劑，使產(chǎn)生的泡沫持久。

（二）制備方法

氣霧劑應(yīng)在避菌環(huán)境下配制，各種用具、容器等須用適宜方法清潔和消毒，整個(gè)制備過(guò)程應(yīng)防止微生物的污染。

氣霧劑的工藝流程是：容器與閥門(mén)系統(tǒng)的處理和裝配_÷藥物的配制和分裝_充填拋射劑→質(zhì)量檢查→成品。

1.容器、閥門(mén)系統(tǒng)的處理與裝配

（1）玻璃搪塑：將洗凈烘干的玻璃瓶預(yù)熱到120～130℃，趁熱浸入搪塑液中使瓶頸以下粘附一層搪塑液，倒置在150～170℃烘干15min，備用。

（2）閥門(mén)系統(tǒng)的裝配：將閥門(mén)的各種零件分別作以下處理：塑料、尼龍和橡膠制品可在乙醇中浸泡、烘干備用；不銹鋼彈簧在1%～3%堿液中煮沸半小時(shí)，蒸餾水沖洗至無(wú)油膩，在乙醇中浸泡、烘干備用。將上述已處理的零件，按閥門(mén)的結(jié)構(gòu)裝配。

2.藥物的配制和分裝按處方組成及氣霧劑的類(lèi)型，配成所需的分散系統(tǒng)醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理。溶液型氣霧劑應(yīng)制成澄明藥液；混懸型氣霧劑應(yīng)將藥物微粉化并保持干燥狀態(tài)；乳劑型氣霧劑應(yīng)制成穩(wěn)定的乳劑。

將上述配好的藥物分散系統(tǒng)，定量分裝在已準(zhǔn)備好的容器內(nèi)，安裝閥門(mén)，軋緊封帽。

3.拋射劑的填充拋射劑的填充方法有壓灌法和冷灌法。

（1）壓灌法：將配好的藥液在室溫下灌入容器內(nèi)，安裝閥門(mén)并軋緊。先抽去容器內(nèi)的空氣，然后通過(guò)壓力灌裝機(jī)將定量拋射劑壓入容器。本法設(shè)備簡(jiǎn)單，可在常溫下操作，拋射劑損失較少，目前我國(guó)多用此法生產(chǎn)。

（2）冷灌法：將拋射劑冷凍后直接裝入盛有藥液的容器中，然后立即裝上閥門(mén)并軋緊。此法需冷凍設(shè)備和低溫操作，拋射劑損失較多，故應(yīng)用較少。

（三）氣霧劑舉例

1.溶液型氣霧劑如鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑。

處方

鹽酸異丙腎上腺素2.5g

乙醇296.5g

維生素C 1.0g

F12適量

共制成1000g

鹽酸異丙腎上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潛溶劑，維生素c作抗氧劑。將藥物、維生素c溶于乙醇中制成澄明溶液，分裝于容器中，裝上閥門(mén)，軋緊封帽。用壓灌法壓入F12，即得。

鹽酸異丙腎上腺素為腎上腺素β受體興奮劑，對(duì)支氣管擴(kuò)張作用較腎上腺素強(qiáng)。為求速效，常制成吸入型氣霧劑供支氣管哮喘治療用。

2.混懸型氣霧劑如沙丁胺醇?xì)忪F劑。

處方：沙丁胺醇26.4g F11和F12適量油酸適量制成l000瓶

制法：將沙下胺醇微粉與油酸混合均勻，加入處方量的F11充分混合得到均勻的混懸液，分裝于耐壓容器中，安裝閥門(mén)后壓入處方量的F12，即得。

本品為混懸型氣霧劑，用于治療哮喘。處方中的油酸為穩(wěn)定劑，可防止藥物粒子的聚集或結(jié)晶的增長(zhǎng)，還有潤(rùn)滑和封閉閥門(mén)系統(tǒng)的作用。處方中使用的是混合拋射劑，先加沸點(diǎn)高的F11，利于藥物粒子的混懸；裝閥門(mén)后再壓入沸點(diǎn)低的F12，可減少拋射劑損失。

3.乳狀型氣霧劑如滴霉凈氣霧劑。

處方：

大蒜素lOml月桂醇硫酸鈉20g脂肪酸山梨坦80 35g

純化水1400ml聚山梨酯80 3092適量

甘油250ml制成l75瓶

制法：將大蒜素（油）與乳化劑等混合均勻，在攪拌等條件下加水乳化，分裝于耐壓容器中，安裝閥門(mén)后每瓶壓入5.5g F12即得。

本品為O/W型氣霧劑，噴射后可形成穩(wěn)定的泡沫，可用于治療滴蟲(chóng)性和霉菌性陰道炎癥等。處方中使用的是混合的乳化劑，而甘油可以調(diào)節(jié)黏度，有利于泡沫的穩(wěn)定性。