【正保醫(yī)學題庫】全新升級!學習做題新體驗!
書 店 直 播
APP下載

掃一掃,立即下載

醫(yī)學教育網(wǎng)APP下載
微 信
醫(yī)學教育網(wǎng)執(zhí)業(yè)藥師微信公號

官方微信med66_yaoshi

搜索|
您的位置:醫(yī)學教育網(wǎng) > 中藥/藥學理論 > 藥學專業(yè)知識 > 藥物化學 > 正文

亞氨芪類

2016-05-23 09:34 醫(yī)學教育網(wǎng)
|
資料下載 打卡學習 2024年課程

亞氨芪其化學結(jié)構與三環(huán)類的抗抑郁藥相似,最初用于治療三叉神經(jīng)痛,后來發(fā)現(xiàn)其還具有很強的抗癲癇作用。主要用于苯妥英鈉等其他藥物難以控制的大發(fā)作、復雜的部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。

卡馬西平的10-酮基衍生物奧卡西平(Oxcarbazepine),臨床用途同卡馬西平。其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道,因而可阻止病灶放電的發(fā)生。

卡馬西平(Carbamazepine)為白色或類白色結(jié)晶性粉末,易溶于三氯甲烷,略溶于乙醇,幾乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型,有引濕性。在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定,長時間光照變色,可能是因為形成二聚體和l0,11-環(huán)氧化物所致,故需避光保存。

卡馬西平在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-l0,11-環(huán)氧化物醫(yī)|學教|育網(wǎng)搜集整理,經(jīng)轉(zhuǎn)化為無活性的反式10,11-二羥基代謝物,經(jīng)腎和膽汁排泄。

奧卡西平(Oxcarbazepine)又稱氧代卡馬西平,其理化性質(zhì)和藥理作用同奧卡西平。在胃腸道內(nèi)幾乎完全吸收,吸收后在體內(nèi)迅速還原成具有治療活性的代謝產(chǎn)物l0-羥基奧卡西平,后者的血漿濃度比奧卡西平高九倍。

奧卡西平口服劑量的96%通過腎臟排泄,僅1%以原型藥物從尿中消除。l0-羥基奧卡西平除少量氧化成無活性的反式l0,11-二羥基代謝物外,其余都在肝微粒體酶催化下,與體內(nèi)葡糖醛酸結(jié)合排出。

鑒于卡馬西平的主要代謝酶是CYP3A4,因此易于與該酶代謝相關的藥物發(fā)生藥物相互作用。如可以改變苯妥英的血藥濃度。另外,無論是卡馬西平還是奧卡西平都可以降低25-羥基維生素D血漿中的水平。

題庫小程序

相關資訊
距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有

編輯推薦
免費資料
執(zhí)業(yè)藥師免費資料領取

免費領取

網(wǎng)校內(nèi)部資料包

立即領取
考試輔導

直播課
【免費直播】2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!
【免費直播】3.10,2021執(zhí)業(yè)藥師牛年第一課-中藥綜專場!

直播時間:3月10日 19:30-21:00

主講老師:劉 楝老師

回到頂部
折疊