葉酸（Folic Acid）是核酸生物合成的代謝物，也是紅細(xì)胞發(fā)育生長(zhǎng)的重要因子，臨床用作抗貧血藥。但葉酸缺乏時(shí)，白細(xì)胞減少，因此葉酸的拮抗劑可用于緩解急性白血病。

甲氨蝶呤主要用于治療急性白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，對(duì)頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定的療效。

甲氨蝶呤在強(qiáng)酸性溶液中不穩(wěn)定，酰氨基會(huì)水解，生成谷氨酸及蝶呤酸而失去活性。

亞葉酸鈣（Leucovorin Calcium）是四氫葉酸鈣甲酰衍生物的鈣鹽，系葉酸在體內(nèi)的活化形式。由于甲氨蝶呤是二氫葉酸還原酶的抑制劑，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，當(dāng)使用甲氨蝶呤劑量過大引起中毒時(shí)，可用亞葉酸鈣解救。亞葉酸鈣在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對(duì)抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)，與甲氨蝶呤合用可降低毒性，不降低腫瘤活性。此外，亞葉酸鈣還是抗貧血藥，可用于巨幼紅細(xì)胞性貧血以及白細(xì)胞減少癥，并能治療由于葉酸缺乏引起的巨幼細(xì)胞性貧血，促進(jìn)骨髓造血細(xì)胞的分化、成熟和釋放。

雷替曲塞（Raltitrexed）為新一代水溶性胸苷酸合酶抑制劑，該藥通過細(xì)胞膜外還原型葉酸載體系統(tǒng)將本品主動(dòng)攝入細(xì)胞內(nèi)，而后迅速代謝為多谷氨酸類化合物抑制胸苷酸合酶的活性，并能在細(xì)胞內(nèi)潴留，長(zhǎng)時(shí)間發(fā)揮作用。它對(duì)結(jié)腸、直腸癌細(xì)胞系的抑制作用強(qiáng)于5一氟尿嘧啶。雷替曲塞主要用于晚期直腸、結(jié)腸癌的一線治療。

培美曲塞（Pemetrexed）是具有多靶點(diǎn)抑制作用的抗腫瘤藥物，通過運(yùn)載葉酸的載體和細(xì)胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運(yùn)輸系統(tǒng)進(jìn)入細(xì)胞。

培美曲塞臨床上主要用于非小細(xì)胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。