藥劑制備之液體藥劑:
一、概述:
1、液體藥劑的含義與特點
含義:是藥物分散在液體介質中所制成的供內服或外用的一類制劑。
特點:分散度大,吸收快,作用迅速;給藥途徑多;濃度可控、易分劑量、便于服用、適于兒童和老年患者。但穩(wěn)定性差、運輸不便。
2、液體藥劑的分類
?。?)按分散系統(tǒng)分為:
真溶液:粒徑小于1nm
膠體溶液:粒徑為1~100nm(高分子溶液和溶膠)
乳濁液:粒徑為0、1~100μm
混懸液:粒徑為0、5~10μm
溶膠、乳濁液和混懸液均屬非均相分散體系。
(2)按給藥途徑分:內服液體藥劑,外用液體藥劑,注射用液體藥劑。
二、表面活性劑
?。ㄒ唬┍砻婊钚詣┑暮x與特點
1、含義:凡是能夠顯著降低兩相間表面張力的物質。
2、組成:長鏈的有機化合物,同時含有極性的親水基團和非極性親油基團。
3、特點:表面活性劑分子會自動富集到溶液表面并產生定向排列,在溶液中形成正吸附,改變液體的表面性質,降低表面張力。
(二)表面活性劑的基本性質
1、膠束和臨界膠束濃度
表面活性劑在水溶液中達到一定濃度后,表面活性分子急速地聚集形成分子或離子的締合體,稱為膠束或膠團。盡管其濃度繼續(xù)增加,但其降低表面張力的能力已不再明顯增強。表面活性劑在溶液中開始締合形成膠團時的濃度稱為臨界膠團濃度(CMC)。臨界膠團濃度的大小與其結構和組成有關,同時受溫度、pH以及電解質等外部條件的影響醫(yī)學教育網`搜集整理。
2、親水親油平衡值(HLB值)指表面活性劑分子中兩種基團的親水性和親油性的強弱的平衡值。
表面活性劑的HLB值愈高,其親水性愈強;HLB值愈低,其親油性愈強。
不同用途的表面活性劑要求不同的HLB值,如水溶液中增溶劑的HLB值的最適范圍為15~18以上;O/W型乳化劑的HLB值為8~16;W/O型乳化劑的HLB值為3~8;潤濕劑的HLB值為7~9,消泡劑的為0、8~3,去污劑13~16等。
3、起曇和曇點
定義:通常表面活性劑的溶解度隨溫度升高而加大,但某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度開始隨溫度升高而加大,當達到某一溫度時,其溶解度急劇下降,使溶液出現(xiàn)混濁或分層,但冷卻后又恢復澄明。這種由澄清變成混濁或分層的現(xiàn)象稱為起曇。該轉變溫度稱為曇點。
原因:由于含聚氧乙烯基的表面活性劑與水所形成的氫鍵在溫度升高到曇點后斷裂,從而導致溶解度急劇下降,出現(xiàn)混濁或分層。冷卻后氫鍵重新形成,恢復澄明。
表面活性劑的曇點可因鹽類或堿性物質的加入而降低。含有起曇現(xiàn)象表面活性劑的制劑,應注意加熱滅菌溫度對制劑穩(wěn)定性的影響。