藥劑制備之栓劑：

　　一、栓劑的特點與作用機理

　　1、含義：栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質混合制成，供人體腔道給藥的一種制劑。在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫作用下能迅速軟化、熔融或溶解，逐漸釋放藥物而產生局部或全身作用。常用的有肛門栓和陰道栓。

　　2、特點：

　?、偎幬锊皇芪改c道pH或酶的破壞；

　?、诒苊馑幬飳ξ刚衬さ拇碳ば?；

　?、鬯幬镏蹦c吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；

　?、苓m宜于不能或者不愿口服給藥的患者；

　　⑤可在腔道起潤滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。

　　3、栓劑的分類：

　　有直腸栓（魚雷型、圓錐形或圓柱形），陰道栓（鴨嘴形、球形或卵形等。

　　4、栓劑藥物吸收的途徑

　　1）直腸給藥栓劑給藥后，藥物在直腸的吸收主要經過以下途徑：

　?、偎幬锿ㄟ^直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→體循環(huán)醫(yī)學教育網`搜集整理。

　?、谒幬锿ㄟ^直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內靜脈→下腔大靜脈→體循環(huán)。

　?、鬯幬锿ㄟ^直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

　　2）陰道用栓劑給藥后，由于陰道附近的血管幾乎均與體循環(huán)相連，因此，藥物的吸收不經肝臟，且吸收速度較快。

　　二、栓劑的基質

　?。ㄒ唬?、基質的要求

　　理想的基質應達到以下要求：

　　1、在室溫下應有適當?shù)挠捕?，塞入腔道時不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解。

　　2、與主藥無配伍禁忌，不影響主藥的作用和含量測定。

　　3、無毒性、無過敏性、對粘膜無刺激性。

　　4、在貯藏過程中不易霉變，且理化性質穩(wěn)定等。

　　5、具潤適與乳化能力，能混入較多的水。

　?。ǘ┗|的種類

　　1、油脂性基質

　?、倏煽啥怪合迭S色固體，熔點29℃～34℃，在體溫時能迅速融化，對粘膜無刺激性?？煽啥怪哂型|多晶性，有α、β、γ3種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點較低，β型穩(wěn)定，熔點為34℃，當加熱至36℃后迅速冷至凝點（15℃）以下，則形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔點僅為24℃，以致難于成型和包裝。所以，制備時應緩緩加熱升溫，待熔化2/3時，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，減少轉型。

　?、诎牒铣芍舅岣视王ヮ?。具有不同的熔點，可按不同藥物的要求來選擇；熔距短，抗熱性能好，乳化能力強；不易酸敗，貯藏比較穩(wěn)定。為目前較理想的一類油脂性栓劑基質。常用的有：半合成椰油酯；半合成山蒼子油酯；半合成棕櫚油酯；硬脂酸丙二醇酯

　　2、水溶性及親水性基質

　?、俑视兔髂z：系用甘油、明膠、水（10：20：70）組成，制品有彈性，不易折斷。本品常作陰道栓的基質，但不適用于與蛋白質有配伍禁忌的藥物，如鞣酸等。

　　②聚乙二醇（碳蠟，PEG）：本品遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對直腸粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸濕受潮。

　?、燮渌壕垩跻蚁?0）單硬脂酸酯、泊洛沙姆等

　　三、栓劑的質量要求

　　藥物與基質應混合均勻，外形應完整光滑，應無刺激性；應有適宜的硬度，不變色；塞入腔道后，應能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產生局部或全身作用。并應有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時變形。一般應在30℃以下密閉貯存。