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?放線菌素D體內(nèi)過(guò)程|臨床應(yīng)用--藥物分析知識(shí)點(diǎn)

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有關(guān)藥物分析考點(diǎn),以下是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理的“碳酸鈣的體內(nèi)過(guò)程”,具體內(nèi)容如下,請(qǐng)考生查看!

【體內(nèi)過(guò)程】放線菌素D(DactinomycinD)靜注后迅速分布到全身組織。其中肝、腎濃度zui高。本品不易透過(guò)血腦屏障,約50%以原形經(jīng)膽道排泄,尿液中排泄量也較大。

【藥理作用】藥物可嵌入到雙鏈螺旋DNA中的鳥(niǎo)嘌呤和胞嘧啶堿基對(duì)之間,形成穩(wěn)定的復(fù)合物,阻斷了RNA多聚酶對(duì)DNA的轉(zhuǎn)錄。此外,本品也引起單鏈DNA斷裂,這可能是通過(guò)游離基中介或通過(guò)影響Ⅱ型DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶(Top0Ⅱ)的作用。本品為細(xì)胞周期非特異性藥物,主要作用于G1期。

【臨床應(yīng)用】放線菌素D與氟尿嘧啶或甲氨蝶呤合用,治療絨癌效果較好,臨床用于放療、手術(shù)后,與長(zhǎng)春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤。本品對(duì)卡波齊(Kaposi‘s)肉瘤、軟組織肉瘤、內(nèi)皮細(xì)胞骨髓瘤(Ewin9’stumor)和其他肉瘤也有緩解作用。對(duì)乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、黑色素瘤等也有一定療效。

【不良反應(yīng)】本品抑制骨髓,能引起明顯的血小板和粒細(xì)胞減少。其他有厭食、惡心、嘔吐、黏膜潰瘍等。此外還有消化道炎癥如胃炎、舌炎、唇炎、口腔炎、直腸炎等。靜脈注射可引起靜脈炎,漏出血管可引起疼痛和局部硬結(jié)。

蒽環(huán)類(lèi)抗腫瘤抗生素包括多柔比星(Doxorubicin)、柔紅霉素(Daunorubicin)、伊達(dá)比星(Idarubicin)等。作用機(jī)制基本相似。

【體內(nèi)過(guò)程】靜脈給藥后,迅速分布到全身,不易透過(guò)血腦屏障,可通過(guò)胎盤(pán)。主要在肝代謝,代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁排出。

【藥理作用】抗瘤作用機(jī)制復(fù)雜。藥物分子能嵌入到DNA的雙鏈中形成穩(wěn)定復(fù)合物,影響DNA的功能,阻止DNA復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄;還具有抑制Top0Ⅱ功能,引起DNA斷裂;對(duì)DNA依賴(lài)性RNA聚合酶也有抑制作用。在細(xì)胞內(nèi)還可形成自由基,造成細(xì)胞膜及其他細(xì)胞器的損傷。本類(lèi)藥物為周期非特異性藥物,但s期細(xì)胞zui敏感。此外,還具有免疫抑制和抗菌作用。長(zhǎng)期應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性,包括本類(lèi)藥物之間的交叉耐藥性以及對(duì)長(zhǎng)春堿、長(zhǎng)春新堿的交叉耐藥性。

【臨床應(yīng)用】柔紅霉素治療急性淋巴細(xì)胞性白血病和急性髓性白血病效果良好,與阿糖胞苷合用是治療成人急性髓性白血病的首選方案之一。多柔比星對(duì)急性白血病和惡性淋巴瘤有效。與柔紅霉素不同,多柔比星對(duì)其他實(shí)體瘤也有效,尤其是乳腺癌。本類(lèi)藥物與其他抗癌藥合用治療霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤、小細(xì)胞肺癌以及其他組織腫瘤。

【不良反應(yīng)】毒性大,有明顯的骨髓抑制作用,發(fā)生率高,可引起白細(xì)胞減少。對(duì)心臟也有嚴(yán)重的不良反應(yīng),可引起心電圖異常、心動(dòng)過(guò)速、急性心力衰竭等,因此用藥前應(yīng)檢查心電圖。心臟毒性與總累積劑量密切相關(guān),因此應(yīng)限制總劑量。其他不良反應(yīng)尚有惡心、嘔吐、口炎、脫發(fā)、高熱、脫發(fā)等。

本類(lèi)藥物還有阿柔比星(Aclambicin)、米托蒽醌(Mitoxantrone)和表柔比星(Epirubicin)等。各藥作用機(jī)制相似,但抗瘤譜和藥效強(qiáng)度有所差別。

以上就是醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)關(guān)于“碳酸鈣的體內(nèi)過(guò)程”的相關(guān)介紹,希望能夠幫助到大家,更多資訊盡在醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)!

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主講老師:劉 楝老師

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