“喹諾酮類代表藥物”是藥物化學需要掌握的知識,醫(yī)學教育網小編整理內容如下,希望對考生備考有所幫助!
鹽酸諾氟沙星(Norfloxacin Hydrochloride)又名氟哌酸,在室溫下相對穩(wěn)定,但在光照下可分解,得到兩種7一哌嗪環(huán)開環(huán)產物,從而產生光毒性。在酸性條件下回流可進行脫羧得到3一脫羧產物,失去抗菌活性。
本品具有良好的組織滲透性,抗菌譜廣,對革蘭陰性菌和革蘭陽性菌都有較好的抑制作用,特別是對銅綠假單胞菌的作用大于氨基糖苷類的慶大霉素。主要用于敏感菌所致泌尿道、腸道及耳道感染。不易產生耐藥性,使用較安全。
鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin Hydrochloride)為諾氟沙星分子中1位乙基被環(huán)丙基取代所得的喹諾酮類抗菌藥。環(huán)丙沙星穩(wěn)定性好,室溫保存5年未見異常。只有在0.05mol/L鹽酸中,90℃加熱或用1%環(huán)丙沙星水溶液經500001x光照l2h后,方可檢出:3-脫羧產物和7一哌嗪環(huán)開環(huán)產物。
環(huán)丙沙星口服后,生物利用度為38%——60%,血藥濃度較低,靜脈滴注可彌補此缺點,半衰期為3.3——5.8h,藥物吸收后體內分布廣泛。本品有口服制劑、注射劑等多種劑型。
鹽酸左氧氟沙星(Levofloxacin Hydrochloride)為左旋體,其混旋體為氧氟沙星(Ofloxacin),也在臨床上使用。
鹽酸左氧氟沙星在臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)感染等,亦可用于免疫損傷患者的預防感染。
司帕沙星(Sparfloxacin)為5位氨基取代基的喹諾酮類藥物,具有較強的抗菌活性,對革蘭陽性菌,特別是葡萄球菌和鏈球菌,比現有的喹諾酮類藥物都強;對革蘭陰性菌、厭氧菌、支原體屬、衣原體也有很強抗菌活性。
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