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“依托泊苷的體內(nèi)過程介紹”是藥物化學(xué)需要掌握的知識(shí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下,希望對(duì)考生備考有所幫助!
靜脈滴注VP-16,其t1/2α為1.4±0.4小時(shí),t1/2β為5.7±1.8小時(shí),74%——90%的藥物與血解剖學(xué)蛋白結(jié)合,腦脊液中藥物濃試僅為血中的2%——10%.本品軟膠囊口服吸收后,血中濃度在給藥后1——2小時(shí)達(dá)最高值。主要分布在膽汁、腹水、尿、胸水和肺組織中。VP-16主要經(jīng)尿排出,72小時(shí)內(nèi)排出45%,其中15%為代謝產(chǎn)物,僅有1.5%——16%從糞便排泄。 近年來的研究資料顯示,VP-16抗腫瘤作用具有療程依賴性,在SCLS中,VP-16高峰濃度(>;5——10μg/ml)與嚴(yán)重的骨髓抑制有關(guān);低血深度(1——3μg/ml)至少具有相同的腫瘤細(xì)胞毒作用可隨VP-16的消除而逆轉(zhuǎn)??谟蠽P-16療程長(zhǎng),可提高VP-16的抗腫瘤活性。口服本品血中有效濃度為靜脈給藥的52%,平均生物利用度為48%——57%;口服后0.5——4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰,半衰期為4.9±0.4小時(shí)。
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