雄激素拮抗劑是藥物化學(xué)常考知識(shí)點(diǎn)，為了幫助廣大考生備考，小編為大家整理出如下相關(guān)知識(shí)：

在尋找非甾體雄激素受體拮抗劑時(shí)，人們發(fā)現(xiàn)了一類取代苯胺衍生物，具有良好的雄激素受體拮抗作用，主要有氟他胺等。

氟他胺為非甾體類抗雄激素藥物，除具有抗雄激素作用外，無(wú)任何激素樣的作用。醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理其代謝產(chǎn)物2一羥基氟他胺是其主要活性形式，能在靶組織內(nèi)與雄激素受體結(jié)合，阻斷二氫睪丸素與雄激素受體結(jié)合，抑制靶組織攝取睪丸素，從而起到抗雄激素作用。但此作用可反饋性地引起促卵泡激素（FSH）和黃體激素（LH）釋放增加，使睪丸酮的血漿濃度上升。當(dāng)氟他胺與促性腺激素釋放激素（GnRH），如亮脯利特一起使用時(shí)，可完全阻斷雄激素而且防止代償性增加。

氟他胺用于前列腺癌或良勝前列腺肥大，與亮脯利特合用（宜同時(shí)開(kāi)始和同時(shí)持續(xù)使用）治療轉(zhuǎn)移性前列腺癌，可明顯增加療效。

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