為了幫助廣大考生順利考過(guò)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理出藥物化學(xué)“洛伐他汀-藥理藥動(dòng)”知識(shí)點(diǎn)，相關(guān)內(nèi)容如下：

藥理毒理

本品在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。給小鼠3-4倍人用劑量可以致癌，但在人類(lèi)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)中未見(jiàn)腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。

藥代動(dòng)力

學(xué)本品口服吸收良好，但在空腹時(shí)吸收減少30%.本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝，水解為多種代謝產(chǎn)物，?包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達(dá)95%,達(dá)峰時(shí)間為2-4小時(shí)，T1/2為3小時(shí)。83%從糞便排出，10%從尿排出。長(zhǎng)期治療后停藥，作用持續(xù)4-6周。

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