砜類藥物在體內(nèi)的吸收過程

氨苯砜為抗麻風(fēng)病要，口服吸收較慢，但吸收完全，口服100mg約4～8小時達(dá)到峰濃度，血中t1/2為28小時，有效抑菌濃度可持續(xù)約10天左右，蛋白結(jié)合率為50%，它分布全身，皮膚病變部位的濃度遠(yuǎn)高于正常部位。醫(yī)/學(xué)教育網(wǎng)搜集整理經(jīng)肝乙酰化，并有肝腸循環(huán)，消除緩慢，70%～80%經(jīng)尿排泄，故易蓄積，宜周期性地作短暫停藥。苯丙砜較難吸收，用量較大。

砜類的抗菌機(jī)制和磺腦類相似，但對革蘭陽性菌和陰性菌無抗菌活性，對麻風(fēng)桿菌有較強(qiáng)的直接抑制作用?；颊叻?～6月后，癥狀即可改善，粘膜病變好轉(zhuǎn)，細(xì)菌逐漸消失，皮膚及神經(jīng)損害的恢復(fù)，瘤型患者細(xì)菌消失則需要較長時間。醫(yī)/學(xué)教育網(wǎng)搜集整理麻風(fēng)桿菌對砜類可產(chǎn)生耐藥性，因而須采用聯(lián)合療法以減少或延緩耐藥性的發(fā)生，減少復(fù)發(fā)和較快消除其傳染性。對多菌型患者的聯(lián)合療法采用WHO推薦的方案為氨苯砜100mg/日自服，利福平及氯法齊明（見后）每月一次分別為600與300mg監(jiān)服，療程二年或查菌陰轉(zhuǎn)后，再繼續(xù)治療一年并隨訪觀察。少菌型麻風(fēng)治療方案為氨苯砜100mg/日自服，利福平600mg每月一次監(jiān)服，療程為六個月。