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桔梗為桔??浦参锝酃5母稍锔?。根含多種皂苷。味苦、辛,性平。歸肺經(jīng)。
「藥理作用」
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
桔梗具有宣肺、利咽、祛痰、排膿的功效。
(1)祛痰與鎮(zhèn)咳
麻醉犬灌服桔梗煎劑1g/kg后,能顯著增加呼吸道黏液的分泌量,其強(qiáng)度與氯化銨相似。對麻醉貓也有明顯的祛痰作用,可持續(xù)7小時以上。桔梗的根、根皮、莖、葉、花、果均有顯著的祛痰作用。豚鼠多次灌服粗制桔梗皂苷80mg/kg,同樣顯示祛痰效果。桔梗的祛痰作用主要是其所含的皂苷經(jīng)口服刺激胃黏膜,反射性地增加支氣管黏膜分泌,使痰液稀釋而被排出。桔梗水提物750mg/kg腹腔注射,對機(jī)械刺激豚鼠氣管黏膜引起的咳嗽,鎮(zhèn)咳效果達(dá)60%。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用,其鎮(zhèn)咳ED50為6.4mg/kg,大約是LD50的四分之一。野生桔梗與二年栽培品的祛痰、鎮(zhèn)咳作用無明顯差別。
(2)抗炎
桔梗粗皂苷灌胃對角叉菜膠及醋酸所致的大鼠足腫脹,有較強(qiáng)的抗炎作用。桔梗皂苷每日給大鼠灌胃50mg/kg、100mg/kg,連續(xù)7日,對棉球肉芽腫有顯著抑制作用,對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有效。桔梗皂苷還能明顯抑制過敏性休克小鼠毛細(xì)血管通透性。小鼠醫(yī)`學(xué)口服桔梗皂苷可抑制腹腔注射同一皂苷所致的扭體反應(yīng)與腹腔滲出。桔梗本身無直接抗菌作用,但其水提物可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能,增強(qiáng)中性白細(xì)胞的殺菌力,提高溶菌酶的活性。近年來認(rèn)為,NO可由巨噬細(xì)胞產(chǎn)生,在炎癥中有多向性的作用,一方面能擴(kuò)張血管,另一方面又可抑制血小板、肥大細(xì)胞、白細(xì)胞介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。桔梗水提液對小鼠腹腔巨噬細(xì)胞N0的釋放有調(diào)節(jié)作用,這可能是其抗炎作用的機(jī)理之一。
2.其他作用
(1)降血糖和降血脂
對正常和四氧嘧啶性糖尿病家兔,灌服桔梗水或乙醇提取物均可使血糖下降,降低的肝糖原在用藥后恢復(fù),且能抑制食物性血糖升高,醇提取物的作用較水提取物強(qiáng)。桔梗皂苷可降低大鼠肝內(nèi)膽固醇的含量,增加膽固醇和膽酸的排泄。
(2)鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱
桔梗皂苷小鼠灌胃能抑制小鼠自發(fā)活動,延長環(huán)己巴比妥鈉的睡眠時間,呈明顯的鎮(zhèn)靜作用;對小鼠醋酸性扭體反應(yīng)及尾壓法呈鎮(zhèn)痛作用;對正常小鼠及傷寒、副傷寒疫苗所致的發(fā)熱小鼠,均有顯著的解熱作用。
(3)擴(kuò)張血管、減慢心率
麻醉犬動脈內(nèi)注射桔梗皂苷100-400μg,能顯著降低后肢血管和冠狀動脈的阻力,增加血流量,其擴(kuò)張血管作用優(yōu)于罌粟堿。當(dāng)靜脈注射桔梗皂苷4mg/kg時,也可增加冠脈和后肢血管血流量,并伴有暫時性低血壓。大鼠靜脈注射桔梗皂苷0.5~5mg/kg,可見暫時性血壓下降、心率減慢和呼吸抑制,隨著劑量增大,持續(xù)時間延長。對離體豚鼠心房可使收縮力減弱,心率減慢,但能對抗Ach引起的心房抑制。
(4)抗?jié)?/p>
桔梗皂苷能抑制大鼠胃液分泌和抗消化性潰瘍作用。桔梗皂苷大鼠100mg/kg幾乎能完全抑制大鼠幽門結(jié)扎所致的胃液分泌。大鼠十二指腸注入25mg/kg桔梗粗皂苷,可防止大鼠消化性潰瘍的形成,與皮下注射10mg/kg阿托品作用相當(dāng)。對大鼠醋酸所致的慢性潰瘍有明顯療效,每日25mg/kg組的療效比甘草提取物FMl00每13 200mg/kg組為高。
綜上所述,桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。醫(yī)`學(xué)桔梗功效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)主要為桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、解熱、擴(kuò)張血管、減慢心率、抗?jié)兊茸饔?,則是桔梗藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。
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