“組胺H2受體拮抗劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試中需要掌握的知識(shí)點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

組胺h2受體拮抗劑是運(yùn)用合理藥物設(shè)計(jì)理論進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)的成功范例，目前在臨床上使用的組胺h2受體拮抗劑主要有四種結(jié)構(gòu)類(lèi)型：咪唑類(lèi)，如西咪替?。╟imetidine）；呋喃類(lèi)，如鹽酸雷尼替丁 franitidine hvdrochloride）；噻唑類(lèi)，如法莫替?。╢amotidine）和尼扎替丁（nizatidine）以及哌啶甲苯類(lèi)，如羅沙替丁（roxatidine）。

鹽酸雷尼替?。╮anitidine hydrochloride）為類(lèi)白色至淺黃色結(jié)晶性粉末，有異臭，昧微苦帶澀。易溶于水，極易潮解，吸潮后顏色變深。本品為反式體，m.p.137～143℃，熔融時(shí)分解；順式體無(wú)活性，熔點(diǎn)較反式體低，為m.p.130～134℃。鹽酸雷尼替丁在注射用含氨基酸的營(yíng)養(yǎng)液中，置室溫24h內(nèi)可保持穩(wěn)定，溶液的顏色、ph、藥物的含量等均無(wú)明顯變化。藥物的pka為2.3、8.2.

鹽酸雷尼替丁在胃腸道里迅速被吸收，2—3h達(dá)到高峰。約50％發(fā)生首過(guò)代謝。肌內(nèi)注射的生物利用度為90％～l00％。在24h內(nèi)，口服的30％和肌內(nèi)注射的70％以原型從尿中排出。其代謝物為ⅳ一氧化、s－氧化和去甲基雷尼替丁。

1.氫鍵鍵合的極性基團(tuán)

常見(jiàn)有效的氫鍵鍵合的極性基團(tuán)如下：

這些藥效基團(tuán)都有相似幾何形狀的平面π電子系統(tǒng)，與藥效學(xué)密切相關(guān)。

2.藥效基團(tuán)的連接

含連接鏈的h2受體拮抗劑，其側(cè)鏈長(zhǎng)度以4個(gè)原子為宜，第2位硫原子可使鏈更具柔性。在西瞇替丁分子中，氰胍nh可與咪唑環(huán)n“原子通過(guò)分子內(nèi)氫鍵成十元環(huán)形式，使兩個(gè)藥效基團(tuán)相互靠近，類(lèi)似于組胺以鄰位交叉構(gòu)象作用于h2受體。

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