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主講:邵輝 8.8 18:30-20:00
預告主講:舒國暢 8.8 20:10-21:40
預告“血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑”是執(zhí)業(yè)藥師考試藥學基礎理論中需要掌握的知識,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下:
根據(jù)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ace)的化學結(jié)構(gòu)及對酶水解性質(zhì)的研究,開發(fā)出一類抗高血壓藥,即ace抑制劑。
(一)ace抑制劑的分類、作用機制和副作用
1.ace抑制劑的分類
基于化學組成可將ace抑制劑分成三類:含巰基的ace抑制劑、含二羧基的ace抑制劑和含磷酰基的ace抑制劑。
2.ace抑制劑的作用機制
所有ace抑制劑都能有效地阻斷血管緊張素i向血管緊張素ⅱ轉(zhuǎn)化,同時都具有相似的治療與生理作用。這些藥物的主要不同之處在于它們的作用效果和藥代動力學參數(shù)。
ace抑制劑可以單獨使用,也可以與其他藥物聯(lián)合使用。ace抑制劑特別適用于患有chf、lvd或糖尿病的高血壓患者。ace抑制劑能引起動脈和靜脈的擴張,這不僅降低血壓,而且對患有chf的患者的前負荷和后負荷都有較好的效果。
3.ace抑制劑的副作用
ace抑制劑的副作用有血壓過低、血鉀過高、咳嗽、皮疹、味覺障礙、頭痛、頭暈、疲勞、惡心、嘔吐、痢疾、急性腎衰竭、嗜中性粒細胞減少癥、蛋白尿以及血管浮腫等,其中一部分副作用歸因于個別藥物的特定官能團,而其他副作用則直接與這類藥物的作用機制有關(guān)。這類藥物最主要的副作用是引起于咳,其產(chǎn)生原因是由于在發(fā)揮ace抑制的同時也阻斷了緩激肽的分解,增加呼吸道平滑肌分泌前列腺素、慢反應物質(zhì)以及神經(jīng)激肽a等刺激咽喉一氣道的c受體所致。研究表明,斑丘疹和味覺障礙的高發(fā)生率則與卡托普利的巰基有關(guān)。
(二)ace抑制劑的構(gòu)效關(guān)系
以卡托普利為模型對其構(gòu)效關(guān)系總結(jié)如下:
(三)ace抑制劑類代表藥物
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