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腎苯氧乙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特點和構(gòu)效關(guān)系

1.苯氧乙酸類藥物的結(jié)構(gòu)特點

苯氧乙酸類藥物以氯貝丁酯為代表，其結(jié)構(gòu)可分為芳基和脂肪酸兩部分。結(jié)構(gòu)中的羧酸或在體內(nèi)可水解成羧酸的部分是該類藥物具有活性的必要結(jié)構(gòu)。

2.苯氧乙酸類藥物的構(gòu)效關(guān)系

（1）異丁酸結(jié)構(gòu)是這類藥物產(chǎn)生活性的重要基團，異丁酸的羧基既可以游離的形式存在，也可以酯的形式存在。

（2）脂肪酸部分的季碳原子并非必需，如果僅有一個烷基取代基也具有降血脂活性。

（3）結(jié)構(gòu)中的芳基部分保證了藥物的親脂性，并能與蛋白質(zhì)鏈的某些部分互補。

（4）有效的降血脂藥結(jié)構(gòu)中，大部分在苯環(huán)對位或者烷基或芳烷基取代基上都存在氯。

（5）以硫取代芳基與羧基之間的氧可以提高降血脂作用，含硫的類似物較含氧的更好。

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