《藥一》考點(diǎn)：藥物官能團(tuán)對生物活性的影響

2019-09-18 11:06 來源：

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藥物典型官能團(tuán)對生物活性的影響：

烴基 -R	改變?nèi)芙舛?、解離度、分配系數(shù)，位阻↑，穩(wěn)定性↑	環(huán)戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解離
鹵素 -X	影響電荷分布、脂溶性及作用時間	安定作用：氟奮乃靜＞奮乃靜
羥基 -OH	增強(qiáng)與受體結(jié)合力，水溶性↑，改變活性	①脂肪鏈上：活性和毒性下降 ②芳環(huán)上：酸性、活性和毒性增強(qiáng) ③酰化/酯化/成醚：活性降低
巰基 -SH	形成氫鍵能力比羥基低，但脂溶性高，更易吸收	解毒藥：與重金屬形成不溶性硫醇鹽
醚和硫醚 -O-/-S-	醚類在脂-水交界處定向排布，易通過生物膜	不同點(diǎn)：硫醚類可氧化成亞砜或砜，極性↑
磺酸、羧酸和酯-SO3H/ -CO2H/-CO2R	磺酸基——水溶性解離度↑，不易吸收，僅有磺酸基一般無活性羧酸——水溶性解離度較磺酸小	羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收酯類前藥：增加吸收，減少刺激
酰胺-CONH-	易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力	構(gòu)成受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中含有大量的酰胺鍵
胺類-NH2/ -NH-/-N-	N上未共用電子：堿性、氫鍵接受體（與多種受體結(jié)合）	①活性：伯胺＞仲胺＞叔胺 ②季銨：作用強(qiáng)，水溶性大，難透過生物膜，無中樞作用