藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？

2019-02-27 17:48 來源：

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學(xué)員咨詢：藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相，具體是怎樣的？

醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)答：藥物的生物轉(zhuǎn)化通常分為二相：[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]第I相生物轉(zhuǎn)化，也稱為藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)，是體內(nèi)的酶對(duì)藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基、氨基等。第Ⅱ相生物結(jié)合，是將第I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排出體外的結(jié)合物。

第I相生物轉(zhuǎn)化

結(jié)構(gòu)特征	生物轉(zhuǎn)化規(guī)律	具體藥物
含芳環(huán)的藥物	氧化代謝成環(huán)氧化合物然后重排生成酚或被水解為二羥基化合物	苯妥英、保泰松、華法林
含烯烴的藥物	生成環(huán)氧化合物后轉(zhuǎn)化成二羥基化合物	卡馬西平
含炔烴的藥物	端炔生成烯酮中間體水解成羧酸，非端基炔烴發(fā)生N-烷基化反應(yīng)	炔雌醇
含飽和碳原子的藥物	末端碳和倒數(shù)第二個(gè)碳氧化、支鏈碳上發(fā)生羥基化	丙戊酸鈉
含鹵素的藥物	氧化脫鹵素	氯霉素
胺類藥物	N-脫烷基化和脫氨反應(yīng)；N-氧化反應(yīng)	普萘洛爾、利多卡因
醚類藥物	O-脫烷基化反應(yīng)，生成醇和酚以及羰基化合物	可待因、吲哚美辛
醇類	氧化成羰基化合物	伯醇醛酸仲醇酮
酮類	生成仲醇	美沙酮
硫醚	S-脫烷基和S-氧化反應(yīng)	6-甲基巰嘌呤、阿苯達(dá)唑
含硫羰基化合物	氧化脫硫	硫噴妥、塞替派
亞砜類藥物	氧化成砜或還原成硫醚	舒林酸
含硝基的藥物	還原成胺	氯霉素
酯	水解成酸和醇	普魯卡因
酰胺	水解成酸和胺	普魯卡因胺、丙胺卡因
酰胺	N-氧化為羥胺	非那西汀

第Ⅱ相生物結(jié)合

類型	反應(yīng)	參與反應(yīng)的藥物類型
四大：極性和水溶性增大	與葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)	O-、N-、S-、C-（嗎啡、氯霉素）
	與硫酸的結(jié)合反應(yīng)	羥基、氨基、羥氨基（沙丁胺醇）
	與氨基酸的結(jié)合反應(yīng)	羧酸類（苯甲酸、水楊酸）
	與谷胱甘肽的結(jié)合反應(yīng)	白消安
兩小：極性和水溶性變小	乙?；Y(jié)合反應(yīng)	伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼（對(duì)氨基水楊酸）
兩小：極性和水溶性變小	甲基化結(jié)合反應(yīng)	酚羥基、胺基、巰基（腎上腺素、褪黑激素）