抗心絞痛藥是執(zhí)業(yè)藥師考試常考知識點,為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生備考,小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容:
[考情分析]
該知識點在2015年、2016年考試中以最佳選擇題和綜合分析選擇題的形式出現(xiàn),所占分值為1~2分。
考頻指數(shù):★★★★★
[具體內(nèi)容]
(1)分類
1)硝酸酯類:硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、硝酸異山梨酯
2)鈣通道阻滯劑
1,4-二氫吡啶類:XX地平
芳烷基胺類:維拉帕米
苯硫氮(艸卓)類:地爾硫(艸卓)
(2)構(gòu)效關(guān)系和作用特點
1)硝酸酯類
硝酸甘油有揮發(fā)性和爆炸性,舌下含服能避免首過效應(yīng),此類藥物連續(xù)用藥后會出現(xiàn)耐受性。硝酸異山梨酯進入人體后很快被代謝為2-單硝酸異山梨酯和5-硝酸異山梨酯,兩者均具有抗心絞痛活性。
2)1,4-二氫吡啶類
1,4-二氫吡啶環(huán)是該類藥物的必需藥效團,N1上不宜有取代基,該類藥物遇光極不穩(wěn)定。氨氯地平分子中4位碳原子具手性,可產(chǎn)生兩個光學(xué)異構(gòu)體,臨床用外消旋體和左旋體。
3)芳烷基胺類
維拉帕米含有手性碳原子,右旋體比左旋體的作用強,現(xiàn)用外消旋體。
4)苯硫氮(艸卓)類
地爾硫(艸卓)結(jié)構(gòu)中有兩個手性碳原子,具有四個立體異構(gòu)體,臨床僅用其D-順式異構(gòu)體,即2S、3S異構(gòu)體。
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