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把藥物直接注入血流（常用靜脈注射法）能保證所給藥物全部進(jìn)入體循環(huán)。如果通過(guò)另一種途徑，（肌內(nèi)注射或皮下注射），藥物必須通過(guò)一層或多層生物膜才到達(dá)體循環(huán)，這就不能保證全部藥物被吸收。對(duì)于分子量＞20000g／mol的蛋白質(zhì)類(lèi)藥物，肌內(nèi)注射或皮下注射給藥后，通過(guò)毛細(xì)血管膜吸收緩慢，以至大部分吸收經(jīng)由淋巴系統(tǒng)進(jìn)行。在這種情況下，由于經(jīng)過(guò)淋巴管內(nèi)的蛋白分解酶的首過(guò)代謝，向體循環(huán)的運(yùn)送不完全，速率減慢。

由于毛細(xì)血管壁具有多孔性?xún)A向，因而血液灌注（血流量/每克組織）明顯影響小分子物質(zhì)的吸收速率。注射的部位能顯著影響藥物的吸收速率，例如，在血流量低的部位肌內(nèi)注射地西泮（安定）其吸收速率會(huì)比口服慢得多。

當(dāng)難溶解的酸類(lèi)和堿類(lèi)的鹽被用作肌內(nèi)注射時(shí)，其吸收可能延遲或變得不規(guī)則。例如，苯妥英注射劑型是其鈉鹽的40%丙二醇溶液，pH值大約是12，當(dāng)肌內(nèi)注射這種藥物后，丙二醇被吸收，組織液起緩沖作用，而使pH值降低，引起藥物的電離型和游離酸型兩種形式間平衡狀態(tài)改變，難溶解的游離酸隨之沉淀。結(jié)果，溶解過(guò)程和吸收過(guò)程要1～2周發(fā)生。