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　　巴比妥類藥物是巴比妥酸的衍生物，根據其脂溶性大小、起效快慢和持續(xù)時間的長短可分為長效、中效、短效和超短效4類。

　　【藥動學】

　　口服或肌內注射均易吸收，并迅速分布于全身組織、體液，也易通過胎盤。各藥進入腦組織的速度主要取決于脂溶性高低。脂溶性高則蛋白結合率高，反之則低。作用維持時間的長短與脂溶性高低成正比。脂溶性高的藥物如司可巴比妥等主要在肝臟代謝而失效，作用持續(xù)時間較短。而脂溶性小的藥物如苯巴比妥主要以原形自腎臟排泄而消除，故作用持續(xù)時間較長。

　　尿液pH值對苯巴比妥的排泄影響較大。堿化尿液時，該藥解離增多，腎小管再吸收減少，可加速自尿中的排泄。是解救苯巴比妥類中毒的重要措施之一。

　　【藥理作用】

　　巴比妥類對中樞神經系統(tǒng)具有普遍性抑制作用，隨著劑量增加，其中樞抑制作用也由弱到強，相繼呈現(xiàn)鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇和麻醉等作用。大劑量可抑制心血管中樞，中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。

　　1.鎮(zhèn)靜、催眠。小劑量（約麻醉用量的1/4）可引起安靜，并可緩解焦慮、煩躁不安狀態(tài)；中等劑量（約麻醉用量的1/3）可催眠，即縮短入睡時間，減少覺醒次數(shù)和延長睡眠時間。巴比妥類藥物可縮短REM睡眠，引起非生理性睡眠，久用停藥后可有REM睡眠時相“反跳性”地延長，伴有多夢而引起睡眠障礙，這可能也是此類藥物產生精神信賴性的重要原因之一。由于易產生耐受性和依賴性，不良反應多見，故已不作鎮(zhèn)靜催眠藥常規(guī)使用。

　　2.抗驚厥。大于催眠劑量的巴比妥類可保護動物耐受10倍致死量的士的寧及戊四唑而免于驚厥致死。苯巴比妥有較強的抗驚厥作用及抗癲癇作用。

　　3.麻醉及麻醉前給藥。硫噴妥鈉作靜脈麻醉或誘導麻醉用，一些短效及超短效巴比妥類，如美索巴比妥、己烯巴比妥和硫噴妥鈉等靜脈注射可產生短暫的麻醉作用。

　　4.增強中樞抑制藥作用。鎮(zhèn)靜劑量的巴比妥類與解熱鎮(zhèn)痛藥合用，則能加強后者的鎮(zhèn)痛作用。此外也能增強其他藥物的中樞抑制作用。

　　【臨床應用】

　　1.抗驚厥。臨床應用于小兒高熱、破傷風、子癇、腦膜炎、腦炎及中樞興奮藥引起的驚厥。一般肌內注射苯巴比妥鈉，危急病例則用作用迅速的異戊巴比妥鈉等中短效類藥物，但后者的維持時間較短。苯巴比妥可用于癲癇大發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療。

　　2.靜脈麻醉。一些短效及超短效巴比妥類可用于小手術或內窺鏡檢查時作靜脈麻醉。長效及中效巴比妥類可作麻醉前給藥，以消除病人手術前緊張情緒，但效果不及地西泮。

　　【不良反應】

　　1.后遺效應。催眠量巴比妥類醒后可出現(xiàn)眩暈、困倦、精神不振、精細運動不協(xié)調等。

　　2.耐受性。短期內反復服用巴比妥類可產生耐受性，表現(xiàn)為藥效逐漸降低，需加大劑量才能維持原來的預期作用。耐受性產生的原因與其誘導肝藥酶加速自身代謝有關。

　　3.依賴性。長期反復應用可產生對該藥的精神依賴性和軀體依賴性，形成軀體依賴性后，突然停藥可產生嚴重的戒斷癥狀，表現(xiàn)為失眠、激動、焦慮、震顫甚至驚厥。與苯二氮類相比，更易產生依賴性，戒斷癥狀亦較重。

　　4.對呼吸系統(tǒng)的影響。催眠量的巴比妥類對正常人呼吸影響不明顯，但對已有呼吸功能不全者（嚴重肺氣腫或哮喘者）則可顯著降低每分鐘呼吸量及動脈血氧飽和度。中等劑量巴比妥類可輕度抑制呼吸中樞。嚴重肺功能不全和顱腦損傷性呼吸抑制患者禁用。中毒劑量可致昏迷、呼吸衰竭而死亡。

　　5.肝藥酶誘導作用。苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，提高肝藥酶活性，可加速自身和其他藥物的代謝，影響藥效。

　　6.過敏反應。少數(shù)人服用后可見皮疹等，偶可致剝脫性皮炎等嚴重過敏反應。

　　【中毒和解救】

　　口服10倍于催眠劑量可致中度中毒，15～20倍則可引起嚴重中毒。急性中毒主要表現(xiàn)為深度昏迷、高度呼吸抑制、血壓下降、體溫降低、休克及腎功能衰竭等。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死因。

　　對急性中毒者應積極采取搶救措施，維持呼吸與循環(huán)功能，保持呼吸道通暢，吸氧，必要時行人工呼吸，甚至氣管切開，也可應用中樞興奮藥。為加速巴比妥類藥物的排泄，可用碳酸氫鈉等堿性藥物，嚴重中毒病例可采用透析療法。