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硝西泮有較好的安定、鎮(zhèn)靜催眠作用,引起近似生理性睡眠,無明顯后遺效應。服藥后15~30min可入睡,維持6~8h.
【藥理作用】
本品為苯二氮類抗焦慮藥,作用機制與其選擇性作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮受體結(jié)合,而促進氨基丁酸的釋放,促進突觸傳導功能有關(guān),具有安定、鎮(zhèn)靜及顯著催眠作用。本品還具有中樞性肌松弛作用和抗驚厥作用。
【藥動學】
口服快速吸收,生物利用度為78%,口服后2小時血藥濃度達峰值,2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài),蛋白結(jié)合率高達85%,半衰期(t1/2)為8~36小時,在肝臟代謝,大部分以代謝產(chǎn)物隨尿排出,20%隨糞便排出??偳宄剩–L)為4L/h,表觀分布容積(Vd)175L.本品可通過胎盤。
【臨床應用】
用于各種失眠,亦可用于癲癇,對癲癇持續(xù)狀態(tài)有顯效,對陣攣性發(fā)作效果較好。也用于嬰兒驚厥。
【不良反應】
常見嗜睡,可見無力、頭痛、暈眩、惡心、便秘等。偶見皮疹、肝損害、骨髓抑制。
【禁忌證】
白細胞減少者、重癥肌無力者、對本品過敏者。