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煙酸及其衍生物概述-藥物化學(xué)輔導(dǎo)精華

2014-06-26 14:21 來(lái)源:
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煙酸及其衍生物概述:

煙酸NicotinicAcid

煙酸類是一種維生素,曾發(fā)現(xiàn)大劑量的煙酸可降低血漿中的甘油酸酯,但降血脂作用與其維生素作用無(wú)關(guān)。煙酸的刺激性較大,通常以煙酸酯作藥用,進(jìn)入體內(nèi)分解釋放出煙酸發(fā)揮作用。

洛伐他丁Lovastatin

Lovastatin是一種無(wú)活性前藥,在體內(nèi)水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的有效抑制劑。

人體內(nèi)源性膽固醇是由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟在細(xì)胞質(zhì)中進(jìn)行完成的。其中,羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過(guò)程的限速酶醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理,能催化HMG-CoA還原為羥甲戊酸,為體內(nèi)合成膽固醇的關(guān)鍵一步。Lovastatin等作為酶抑制劑,分子中部分結(jié)構(gòu)3-羥基己內(nèi)酯和其開(kāi)環(huán)衍生物與HMG-CoA還原酶的底物-羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結(jié)構(gòu)相似性。所以對(duì)酶具有高度親和性而產(chǎn)生抑制作用,最終有明顯的降低膽固醇作用。

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