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喹諾酮類藥物化學結構與作用-藥理學輔導

2014-08-11 11:26 來源:
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醫(yī)學教育網(wǎng)小編搜集整理了執(zhí)業(yè)藥師考試藥理學的復習知識點,希望對各位考生有所幫助。

喹諾酮類藥物化學結構與作用:

本類藥物的構效關系研究表明:4-喹諾酮母核的3位均有羧酸基,6位引入氟原子可增強抗菌作用并對金葡菌有抗菌活性;7位引進哌嗪環(huán)可提高對金葡菌及綠膿桿菌的抗菌作用(如諾氟沙星),哌嗪環(huán)被甲基哌嗪環(huán)取代(如培氟沙星),則脂溶性增加,腸道吸收增強,醫(yī)學教育`網(wǎng)搜集整理細胞的穿透性提高,半衰期延長。在8位引進第二個氟原子,可進一步提高腸道吸收,延長半衰期(如洛美沙星等),N-1修飾以環(huán)丙基團(環(huán)丙沙星)或噁嗪基團(氧氟沙星)可擴大抗菌譜,增強對衣原體、支原體及分支桿菌(結核桿菌與麻風桿菌等)的抗菌活性,噁嗪環(huán)還可提高水溶性,使藥物在體內(nèi)不被代謝,以原形經(jīng)尿排泄。

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