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烏拉地爾的藥理|適用癥介紹:
烏拉地爾的化學(xué)結(jié)構(gòu)與哌唑嗪并不相似,它具有阻斷突觸后。l受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。此外,它尚有激活中樞5羥色胺1A受體的作用,可降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起到降低血壓。烏拉地爾對靜脈的舒張作用大于對動脈的作用,在降壓時并不影響顱內(nèi)血壓。烏拉地爾尚可降低心臟前后負荷和平均肺動脈壓,改善心搏出量和心輸出量,降低腎血管阻力,對心率無明顯影響。
口服烏拉地爾緩釋膠囊后,生物利用度為72%.與血漿蛋白結(jié)合率約80%.主要在肝內(nèi)代謝,部分代謝產(chǎn)物仍可能有降壓活性。t1/2約5小時。
常用于各類型的高血壓(口服)可與利尿降壓藥、β阻斷藥合用;也用于高血壓危象及手術(shù)前、中、后對高血壓升高的控制性降壓(靜脈注射)。
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