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膽堿受體阻斷藥能與膽堿受體結(jié)合，結(jié)合后對受體無激動作用，但能阻礙膽堿和擬膽堿藥對膽堿受體的激動作用。按其作用機制，可分為下列兩大類：

1.M膽堿受體阻斷藥：能阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的效應(yīng)器細胞上的M膽堿受體，發(fā)揮抗M樣作用。典型藥物是阿托品。由于本類藥物對平滑肌松弛作用較強，又稱平滑肌解痙藥。

2.N膽堿受體阻斷藥：又可分為N1受體阻斷藥和N2受體阻斷藥。前者又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥，能選擇性地阻斷神經(jīng)節(jié)細胞上的N1膽堿受體，曾用于降血壓，但目前已基本不用。后者又稱骨骼肌松弛藥，能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板后膜上的N2，膽堿受體，松弛骨骼肌，常用作麻醉輔助藥物。代表藥物有琥珀膽堿、筒箭毒堿等。