《藥一》必學(xué)知識(shí)點(diǎn):促胃腸動(dòng)力藥
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促使胃腸內(nèi)容物下移,臨床治療胃腸道動(dòng)力障礙疾病。
多巴胺D2受體阻斷藥(甲氧氯普胺)
外周性多巴胺D2受體阻斷藥(多潘立酮)
阻斷多巴胺D2受體并抑制乙酰膽堿活性藥(伊托必利)
選擇性5-HT4受體激動(dòng)藥(莫沙必利)
甲氧氯普胺:苯甲酰胺類似物,結(jié)構(gòu)與普魯卡因胺類似,但無(wú)局部麻醉和抗心律失常作用。苯+甲酰+胺。甲氧+氯+胺。
本品系中樞和外周多巴胺D2受體拮抗劑,第一個(gè)用于臨床的促動(dòng)力藥。
本品有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用(錐體外系癥狀),常見(jiàn)嗜睡和倦怠。
多潘立酮:外周性多巴胺D2受體拮抗劑,極性較大,不能透過(guò)血-腦屏障,故較少出現(xiàn)甲氧氯普胺的中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用(錐體外系癥狀)。多潘立酮幾乎全部在肝內(nèi)代謝,經(jīng)CYP3A4代謝生成N-去烴基化物;經(jīng)CYP3A4、CYP1A2和CYP2E1代謝生成羥基化物。代謝物基本無(wú)活性。
伊托必利:阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性,中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少,無(wú)致室性心律失常作用及其他嚴(yán)重藥物不良反應(yīng),在相當(dāng)于30倍西沙必利的劑量下不導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常。
莫沙必利:新型促胃腸動(dòng)力藥,強(qiáng)效、選擇性5-HT4受體激動(dòng)劑。結(jié)構(gòu)優(yōu)化克服了西沙必利(撤市)的心臟副作用,無(wú)導(dǎo)致Q-T間期延長(zhǎng)和室性心律失常作用。莫沙必利在肝臟中由CYP3A4酶代謝,主要代謝產(chǎn)物為脫4-氟芐基莫沙必利,具有5-HT3受體拮抗作用。
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