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口腔速溶片出現(xiàn)于20世紀70年代后期，Gregory等采用冷凍干燥技術(shù)制造了高孔隙率的藥物載體，該載體在口腔遇到唾液迅速溶解。隨后，JPpatent No.76420/1977采用了將溶液型或糊狀藥物混合物加到5%～80%冰點在-30℃～-25℃的惰性溶劑中，并在冷介質(zhì)如液氮中凍結(jié)，低溫（低于溶劑冰點）下壓片，再由常溫空氣干燥或冷凍干燥揮干溶劑的方法制備了高孔隙率的片劑。但這種方法必須在低溫下壓片，不適合工業(yè)化生產(chǎn)。Makino等將水溶性碳水化合物、藥物及輔料混合，加入少量水，使其剛好能濕潤碳水化合物表面，這樣碳水化合物顆粒之間就會粘合起來，得到具有高孔隙率的顆粒，但此法制得的片劑只能速崩不能速溶。泡騰技術(shù)的出現(xiàn)開拓了人們的思路，制藥工作者嘗試著將其用于制備速溶制劑，其原理主要是酸（檸檬酸、酒石酸等）和碳酸鹽遇水后發(fā)生化學作用產(chǎn)生二氧化碳，氣體從片劑內(nèi)部釋放出來導致了片劑的迅速崩解，泡騰劑還可掩蓋藥物的不良味道，但大量的泡騰劑使口內(nèi)產(chǎn)生起泡感，而且只靠口內(nèi)的唾液難以使泡騰劑產(chǎn)生良好的作用。20世紀90年代后出現(xiàn)了一些新的專利技術(shù)，同樣是基于制備高孔隙率的思路，采用了一些新技術(shù)如固態(tài)溶液技術(shù)、噴霧干燥技術(shù)等，這些方法都有一些獨特的優(yōu)點。Koizumi等用甘露醇和樟腦為基質(zhì)直接壓片，80℃ 30min使樟腦升華制得氯苯吡井速崩片，在口內(nèi)5～40s能完全崩解，口感良好。最近Cima公司采用直接壓片法制備口腔速溶給藥系統(tǒng)，工藝簡單、適應性好，備受人們的關注。